200484-11-3
中文名稱
N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
英文名稱
CHS-828
CAS
200484-11-3
分子式
C19H22ClN5O
分子量
371.86
MOL 文件
200484-11-3.mol
更新日期
2024/11/14 12:21:34
200484-11-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
NAMPT抑制劑(GMX1778)(CHS-828N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
英文別名
MX1778HS-828
GMX 1778
GMX1778, >98%
CHS828
CHS 828
GMX1778(CHS-828)
2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-1-cyano-3-pyridin-4-ylguanidine
1-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)-2-cyano-3-(pyridin-4-yl)guanidine
N-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-4-pyridinylguanidine
Guanidine, N-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-4-pyridinyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點166-168°C
沸點532.1±58.0 °C(Predicted)
密度1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)7.36±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達(dá)3個月。
InChIKeyBOIPLTNGIAPDBY-UHFFFAOYSA-N
N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S8117 | N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 GMX1778 (CHS828) | 200484-11-3 | 10mg | 877.74元 |
| 2024/11/08 | S8117 | N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 GMX1778 (CHS828) | 200484-11-3 | 50mg | 3266.15元 |
常見問題列表
生物活性
GMX1778 (CHS828)是一種有效的特異性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制劑，IC50 和 Kd分別為 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可誘導(dǎo)具有凋亡特征的細(xì)胞程序性死亡。Phase 1。靶點
| Target | Value |
| NAMPT | <25 nM |
| NAMPT | 120 nM(Kd) |
體外研究
GMX1778通過抑制NAD+生物合成誘導(dǎo)NAD+消耗，隨后導(dǎo)致ATP耗竭，最終使細(xì)胞死亡。 GMX1778誘導(dǎo)程序性細(xì)胞死亡，并伴隨凋亡特征。 GMX1778通過下調(diào)IKK活性，抑制癌癥細(xì)胞中核因子κB(IC50=8 nM)。
體內(nèi)研究
在移植的裸鼠體內(nèi)，GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)對三種不同的人神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤，腸癌(GOT1)，胰腺癌(BON)，和甲狀腺髓樣癌(GOT2)表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。