19774-82-4
中文名稱
鹽酸胺碘酮
英文名稱
Amiodarone hydrochloride
CAS
19774-82-4
EINECS 編號
243-293-2
分子式
C25H26ClD4I2NO3
MDL 編號
MFCD08064189
分子量
685.8
MOL 文件
19774-82-4.mol
更新日期
2024/11/01 11:28:21
19774-82-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-丁基-3-苯并呋喃基-4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基甲酮鹽酸鹽鹽酸胺碘酮
胺碘酮鹽酸鹽(USP美國藥典標準品)
鹽酸乙胺碘呋酮
乙胺碘呋酮鹽酸鹽
英文別名
2-BUTYL-3-BENZOFURANYL 4-[2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY]-3,5-DIIODOPHENYL KETONE HYDROCHLORIDE(2-BUTYL-3-BENZOFURANYL)-[4-[2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY]-3,5-DIIODO-PHENYL]-METHANONE HYDROCHLORIDE
AMIODARONE-D4 HCL
AMIODARONE HCL
AMIODARONE HYDROCHLORIDE
AMIODARONUM HYDROCHLORIDE
2-butyl-3-benzofuranyl4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenylketonehyd
cordarone
ketone,2-butyl-3-benzofuranyl4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl,hyd
l3428
l3428labaz
skf33134a
trangorex
2-butyl-3-benzofuryl 4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl ketone hydrochloride
2-Butyl-3-benzofuranyl-4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl Ketone Hydrochloride, L-3428
AMIODARONEHCL(2-BUTYL-3-BENZOFURANYL-4-[2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY]-3,5-DIIODOPHENYLKETONE)
ketone, 2-butyl-3-benzofuranyl 4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl, hydamiodaronum hydrochloride
ketone, 2-butyl-3-benzofuranyl4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl, hydrochloride
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥物理化學性質(zhì)
熔點154-158°C
閃點9℃
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度易溶于可溶于氯仿、甲醇。
酸度系數(shù)(pKa)pKa (25°C) 6.56 ±0.06
形態(tài)neat
顏色白色
最大波長(λmax)242nm(MeOH)(lit.)
Merck14,482
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達2個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫19774-82-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險品標志Xn,T,F
危險品標志Xn
危險類別碼R20/21/22
安全說明36-45-36/37-16-7
安全說明S36
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號OB1361000
海關(guān)編碼29322090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)19774-82-4(Hazardous Substances Data)
毒性dog,LD50,intravenous,5gm/kg (5000mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 23, Pg. 682, 1992.
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
甲醇鈉2-溴己酸甲酯胺碘酮甲氧基雜質(zhì)2-碘苯酚3,5 - 二碘-4 - 羥基苯甲酸甲酯甲基 2-(2-甲?；窖趸?己酯2-(2-甲?；窖趸?己酸2-丁基苯并呋喃2-丁基-3-(3,5-二碘-4-羥基苯甲酰)苯并呋喃2-二乙氨基氯乙烷鹽酸鹽1-己炔下游產(chǎn)品
胺碘酮常見問題列表
藥理作用
鹽酸胺碘酮屬III抗心律失常藥物，能使心房和心室的肌纖維動作電位時程(APD)延長，此由阻滯延遲性整流外向鉀流(Ik)所致，Ik可表現(xiàn)為快延遲整流(Ikr)和慢延遲整流 (Iks)的特性。胺碘酮對Ikr和Iks都有阻滯作用。正常心肌細胞3相復極電流由Ik力Iks混合組成，但在心動過緩時Ikr的復極電流成分加大，心動過速時Iks地復極電流成分加大， 因此胺碘酮優(yōu)于純III藥物(選擇性Ikr阻斷劑)，它表現(xiàn)了使用依賴，即在心率加快時，它的抗心律失常作用加大，心率減慢時對QT間期影響減少，由此表現(xiàn)它的抗心律失常作用大，尖端扭轉(zhuǎn)性室速(TdP)發(fā)生率小。應用
鹽酸胺碘酮為胺碘酮的鹽酸鹽，胺碘酮(或其鹽酸鹽)是一個廣泛用于治療及預防室性及室上性心律失常的第三類抗心律失常藥物，對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用；可影響甲狀腺素代謝。生物活性
Amiodarone HCl是一種sodium/potassium-ATPase抑制劑同時也是自噬的激活劑，用于治療各種心律失常。靶點
| Target | Value |
| Potassium channel |
體外研究
Amiodarone具有對快速鈉通道以及就慢鈣通道的抑制作用。Amiodarone還具有非競爭性antisympathetic效果，并調(diào)節(jié)甲狀腺功能和磷脂代謝。Amiodarone深深地滲透到膜的脂質(zhì)基質(zhì)，并從心臟組織非常緩慢地釋放。Amiodarone（44-88 μM）抑制豚鼠乳頭肌的Vmax而不影響靜息膜電位，而這種抑制的Vmax提高了頻率或使用依賴性就像I類抗心律失常藥物。在心室肌和Purkinje纖維中，Amiodarone（50-88 μM）也發(fā)現(xiàn)抑制去極化誘導自發(fā)動作電位（自律性異常）。
體內(nèi)研究
在房室結(jié)和麻醉犬中，Amiodarone（1.25-25 毫克/公斤）導致竇率的減少，房室結(jié)的有效和功能不應期的延長，和頻率依賴的傳導延遲。在兔的心室肌細胞中，Amiodarone（50 毫克/公斤/天，i.p. 3-4周）導致iK和ito的電流密度顯著下跌，而不會影響ICA和IK1密度。Amiodarone（AM）通過5'-脫碘（5'DI）抑制甲狀腺素（T4）轉(zhuǎn)化為碘甲狀腺原氨酸（T3），而不會影響細胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換。