192564-14-0
中文名稱
奧利萬星二磷酸鹽
英文名稱
Oritavancin Diphosphate
CAS
192564-14-0
分子式
C86H97Cl3N10O26.2(H3PO4)
分子量
1989.09
MOL 文件
192564-14-0.mol
更新日期
2024/12/27 21:50:53
192564-14-0 結構式
基本信息
中文別名
奧利萬新二磷酸奧利萬星
奧利萬星二磷酸鹽
奧利萬星/網(wǎng)絡文學二磷酸鹽
英文別名
OC/ QTH05LY 333328 diphosphate
Oritavancin (phosphate)
Oritavancin Diphosphate
LY 333328
ORITAVANCIN (PHOSPHATE)
oritavancin,LY333328 diphosphate salt
常見問題列表
概述
2014年8月7日FDA批準抗生素Orbactiv(oritavancin，奧利萬星，IV)注射液，其活性成分為奧利萬星二磷酸鹽，用于由敏感革蘭氏陽性菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌， MRSA)導致的急性細菌性皮膚和皮膚結構感染(ABSSSIs)成人患者的治療。Orbactiv是FDA 批準用于ABSSSIs治療的首個和唯一一種單劑量治療方案的抗生素。
抗菌譜
Orbactiv注射液適用于如下革蘭氏陽性菌敏感株導致的急性細菌性皮膚和皮膚 結構感染(ABSSSIs)成人患者的治療，包括：金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐藥菌株)、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、停乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌群(包括 S.anginosus、S.intermedius和S.constellatus)和糞腸球菌(僅萬古霉素敏感株)。為減少耐藥菌的發(fā)生發(fā)展， 保持奧利萬星和其他抗菌藥的抗菌活性， 其只應用于被證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。
作用機制
奧利萬星二磷酸鹽作用機制與萬古霉素相似， 通過阻斷肽聚糖生物合成時轉糖苷作用抑制細菌細胞壁的生物合成。主要為以下 4 種: ①結合肽聚糖前體， 抑制其苷肽轉糖基化; ②結合細胞壁的肽橋接片段， 抑制細胞壁生物合成步驟轉肽交聯(lián); ③破壞細菌細胞膜的完整性， 通透性增大， 導致細胞死亡。④抑制細菌漿內(nèi) ＲNA 合成。不良反應
最常見的嚴重不良反應為蜂窩組織炎， 奧利萬星二磷酸鹽治療組為 11 例( n = 976，1.1% ) ， 萬古霉素治療組 12 例( n = 983，1.2% ) 。奧利萬星其他最常見不良反應( ≥3% ) 為: 惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、肢體和皮下膿腫。表 2 所列為臨床試驗中單劑量奧利萬星二磷酸鹽治療組患者不良反應發(fā)生率≥1.5% 的統(tǒng)計情況。
生物活性
Oritavancin diphosphate (LY333328 diphosphate) 是一種新型半合成的糖肽抗生素, 可用于革蘭氏陽性菌感染的研究。