1691249-45-2
中文名稱
澤布替尼
英文名稱
Zanubrutinib
CAS
1691249-45-2
分子式
C27H29N5O3
分子量
471.55
MOL 文件
1691249-45-2.mol
更新日期
2024/12/18 11:16:59
1691249-45-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
澤布替尼贊布替尼
贊魯替尼
贊魯替尼雜質(zhì)
BRUTONS酪氨酸激酶(BTK)抑制劑((±)-ZANUBRUTINIB)
(7S)-2-(4-苯氧基苯基)-7-(1-(丙-2-烯酰基)哌啶-4-基)-4,5,6,7-四氫吡唑并(1,5-a)嘧啶-3-甲酰胺
英文別名
anubrutinibZanubrutinib
The BTK inhibitor
BGB-3111(Zanubrutinib)
Zanubrutinib (BGB-3111)
BGB-3111
ZANUBRUTINIB
BGB 3111
BGB3111
(S)-7-(1-Acryloylpiperidin-4-yl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-7-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-4-piperidinyl]-2-(4-phenoxyphenyl)-, (7S)-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)713.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:99.67(Max Conc. mg/mL);211.36(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);21.21(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
Ethanol:33.33(Max Conc. mg/mL);70.68(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);21.21(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
Ethanol:33.33(Max Conc. mg/mL);70.68(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)15.35±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
澤布替尼價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8791 | 贊魯替尼 Zanubrutinib (BGB-3111) | 1691249-45-2 | 2mg | 1204.65元 |
| 2024/11/08 | S8791 | 贊魯替尼 Zanubrutinib (BGB-3111) | 1691249-45-2 | 5mg | 2211.55元 |
| 2024/11/08 | HY-101474A | 澤布替尼 Zanubrutinib | 1691249-45-2 | 5mg | 1800元 |
常見問題列表
生物活性
Zanubrutinib (BGB-3111)是一種有效的、特異的不可逆性型BTK抑制劑，對其他激酶如ITK、JAK3和EGFR僅具有微弱的脫靶抑制效應(yīng)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) |
體外研究
在生化和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，BGB-3111對BTK的選擇性比ibrutinib對BTK選擇性高。在好幾種MCL和DLBCL細(xì)胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集誘導(dǎo)的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信號和細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究
在臨床前動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在組織中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶點(diǎn)抑制作用。在小鼠BTK占有率實(shí)驗(yàn)測定中，BGB-3111可濃度依賴性地占據(jù)BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾臟中）對BTK的結(jié)合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1 MCL和ABC亞型DLBCL (TMD-8)異種移植瘤模型中，BGB-3111可誘導(dǎo)濃度依賴性的抗腫瘤效應(yīng)，其效果優(yōu)于ibrutinib。在大鼠中進(jìn)行的藥物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，劑量250 mg/kg/day并未達(dá)到其最大耐受劑量。