1622902-68-4
中文名稱
PF-04965842(阿布羅替尼)
英文名稱
PF-04965842(Abrocitinib)
CAS
1622902-68-4
分子式
C14H21N5O2S
分子量
323.41
MOL 文件
1622902-68-4.mol
更新日期
2025/01/24 09:48:34
1622902-68-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿布羅替尼PF-04965842(阿布羅替尼)
N-[順式-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)環(huán)丁基]-1-丙磺酰胺
N-[順式-3-[甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]環(huán)丁基]丙烷-1-磺酰胺
英文別名
AbrocitinibPF-04965842
PF-04965842
ABROCITINIB
PF-04965842 >=98% (HPLC)
ABROCITINIB (PF-04965842)
PF-04965842
PF 04965842
PF04965842
PF-04965842
PF 04965842
PF04965842
ABROCITINIB
N-[cis-3-(Methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)cyclobutyl]-1-propanesulfonamide
1-Propanesulfonamide, N-[cis-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)cyclobutyl]-
N-((1s,3s)-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclobutyl)propane-1-sulfonamide
所屬類別
原料藥物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);309.2(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)10.55±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
PF-04965842(阿布羅替尼)是一種每日口服一次的小分子JAK抑制劑，可以選擇性地抑制JAK1。JAK1抑制劑可以參與調(diào)節(jié)多種特應(yīng)性皮炎病理的細(xì)胞因子。適應(yīng)癥
阿布羅替尼適用于對(duì)其他系統(tǒng)治療(如激素或生物制劑)應(yīng)答不佳或不適宜上述治療的難治性、中重度特應(yīng)性皮炎成人患者。不良反應(yīng)
PF-04965842(阿布羅替尼)會(huì)使相當(dāng)一部分的特應(yīng)性皮炎患者出現(xiàn)惡心、頭痛等不良反應(yīng)。以及美國(guó)FDA對(duì)于JAK1抑制劑附有黑框警告標(biāo)簽，可能有導(dǎo)致嚴(yán)重感染、惡性腫瘤等嚴(yán)重副作用的風(fēng)險(xiǎn)。
生物活性
PF-04965842是一種有效的JAK1抑制劑，對(duì)JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 29 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 803 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 1.253 μM |
體內(nèi)研究
在大鼠中，通過(guò)靜脈注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，其在體內(nèi)的清除率相對(duì)于整體肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss = 1.04 L/kg，T 1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度為95.6%。在佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型中，PF-04965842具有劑量依賴式的作用。
PF-04965842(阿布羅替尼)價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8765 | PF-04965842(阿布羅替尼) PF-04965842 | 1622902-68-4 | 2mg | 1204.56元 |
| 2024/11/08 | S8765 | PF-04965842(阿布羅替尼) PF-04965842 | 1622902-68-4 | 5mg | 2211.67元 |
| 2024/11/08 | S8765 | Abrocitinib (PF-04965842) | 1622902-68-4 | 10mM (1mL in DMSO) | 2612.61元 |