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16037-91-5

中文名稱 葡萄糖酸銻鈉
英文名稱 Sodium Stibogluconate
CAS 16037-91-5
分子式 C12H37Na3O27Sb2
分子量 925.9
MOL 文件 16037-91-5.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:19
16037-91-5 結構式 16037-91-5 結構式

基本信息

中文別名
葡酸銻鈉
斯銻黑克
葡萄糖酸銻鈉
蛋白酪氨酸磷酸酶抑制劑
英文別名
SSG
NASB
NASBV
solustin
stibatin
stibinol
pentostam
myostibin
stibanate
stibanose
所屬類別
原料藥:抗絲蟲病及抗利什曼原蟲病藥

物理化學性質

外觀性狀白色或微顯淡黃色無定形粉末。易溶于熱水,溶于水,不溶于乙醇或乙醚。無臭。水溶液顯右旋性。
熔點>250°C (dec,)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 1 mg/mL at ~75 °C
形態(tài)solid
顏色pale yellow
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyVJCZMGLJTJZFEN-ZYPIZMQFSA-K
CAS 數據庫16037-91-5

安全數據

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS09
警示詞警告
危險性描述H302+H332-H411
危險品標志Xn,N
危險類別碼20/22-51/53
安全說明61
危險品運輸編號3282
WGK Germany3
RTECS號CC7930000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
毒性LD50 ipr-mus: 33 mg/kg CLDND* 11,155,49

應用領域

用途1
抗黑熱病藥。

制備方法

方法1
葡萄糖酸鈣與碳酸鈉置換反應生成葡萄糖酸鈉,然后用三氯化銻進行銻化反應得到葡萄糖酸三價銻鈉鹽,最后用雙氧水氧化為葡萄糖酸銻鈉。
葡萄糖酸銻鈉價格(試劑級)
報價日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-100595葡萄糖酸銻鈉
Sodium stibogluconate
16037-91-5500mg550元
2024/11/08HY-100595葡萄糖酸銻鈉
Sodium stibogluconate
16037-91-51g800元
2024/11/08S2435葡萄糖酸銻鈉
Sodium stibogluconate
16037-91-5200mg330.55元

常見問題列表

生物活性
Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001)是一種五價銻衍生物,是 protein tyrosine phosphatase (PTPase) 的有效和選擇性抑制劑。Sodium stibogluconate 以10 μg/ml的濃度可抑制99%的 Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) 和 SHP-2 的活性,而要對 PTP1B 產生相似程度的抑制作用所需藥物濃度為100 μg/ml。Sodium stibogluconate 也是用于治療利什曼病的藥物。
靶點
TargetValue
SHP-1
()
SHP-2
()
PTP1B
()
體外研究

Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) inhibits 99% of SHP-1 activity at 10 μg/mL, a therapeutic concentration of the drug for leishmaniasis. Similar degrees of inhibition of SHP-2 and PTP1B required 100 μg/mL Sodium stibogluconate. The inhibition of cellular PTPases by the Sodium stibogluconate is suggested by its rapid induction of tyrosine phosphorylation of cellular proteins in Baf3 cells and its augmentation of IL-3-induced Janus family kinase 2/Stat5 tyrosine phosphorylation and proliferation of Baf3 cells. The augmentation of the opposite effects of GM-CSF and IFN-α on TF-1 cell growth by Sodium stibogluconate indicate its broad activities in the signaling of various cytokines.

體內研究

Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) induces 61% growth inhibition of Renca tumors in BALB/c mice coincident with an increase (2-fold) in tumor-infiltrating macrophages. A combination of Sodium stibogluconate and IL-2 is more effective in inhibiting tumor growth (91%) and inducing tumor-infiltrating (4-fold), whereas IL-2 alone has little effect.

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