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15318-45-3

中文名稱 甲砜霉素
英文名稱 Thiamphenicol
CAS 15318-45-3
分子式 C12H15Cl2NO5S
分子量 356.22
MOL 文件 15318-45-3.mol
更新日期 2024/10/31 10:02:05
15318-45-3 結(jié)構(gòu)式 15318-45-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
硫霉素
甲砜霉素
甲砜毒素
甲酚霉素
甲砜氯霉素
甲砜霉素**
甲砜霉素(標準品)
硫霉素(甲砜霉素)
甲砜霉素 (TAP)
甲砜霉素,甲砜氯霉素
英文別名
8065c.b.
Neomyson
win-5063-2
NSC 522822
thiocymetin
thiophenicol
THIAMPHENICOL
D-Thiocymetin
D-Thiophenicol
THIAMPHENICHOL
所屬類別
原料藥:酰胺醇類藥

物理化學性質(zhì)

外觀性狀白色到類白色結(jié)晶性粉末或晶體。熔點(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。
熔點163-166 °C
比旋光度D25 +12.9° (ethanol)
密度1.3281 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
儲存條件-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度ethanol: 50 mg/mL, clear, colorless
沸點695.9±55.0 °C(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)11.05±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in acetonitrile or DMF. Slightly soluble in water
Merck13,9372
BRN2819542
InChIKeyOTVAEFIXJLOWRX-NXEZZACHSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫15318-45-3

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
安全說明22-24/25
WGK Germany2
RTECS號AB6680000
海關(guān)編碼29414000
毒性human,TDLo,unreported,214mg/kg/10D (214mg/kg),BEHAVIORAL: SLEEPGASTROINTESTINAL: NAUSEA OR VOMITINGSKIN AND APPENDAGES (SKIN): "DERMATITIS, OTHER: AFTER SYSTEMIC EXPOSURE",Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 24, Pg. 944, 1974.

應用領(lǐng)域

用途1
主要用于治療呼吸、泌尿、肝膽、傷寒等腸道外科、婦產(chǎn)科和五官科感染等癥,特別對中輕度感染作用尤其明顯

常見問題列表

氯霉素類廣譜抗菌素
甲砜霉素是一種氯霉素類廣譜抗菌素,對革蘭氏陰性菌的作用較陽性菌強。常溫下為白色至類白色結(jié)晶性粉末 或晶體,口服能迅速完全吸收,代謝方面主要以原形從尿中排泄。臨床上主要用于治療呼吸、泌尿、肝膽、傷寒等腸道外科,婦產(chǎn)科和五官科感染等癥,特別對中 輕度感染作用尤其明顯?;瘜W結(jié)構(gòu)與氯霉素相似,它的甲砜基取代了氯霉素的硝基,因而毒性降低其體內(nèi)抗菌作用比氯毒素強2.5-5倍。對革蘭氏陽性菌如肺類球菌 ,溶血性鏈球菌的抗菌作用很強,對革蘭氏陽性菌如淋球菌,腦膜炎雙球菌,肺類桿菌,大腸桿菌,霍亂弧菌,痢疾桿菌及流感桿菌等均有較強抗菌作用,對厭氧 桿菌族,立克次體,阿米巴原蟲等也有一定的抗菌作用,其作用機理與氯霉素相同。主要是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,該藥口服吸收快,在2小時內(nèi)血濃度可達最高峰 ,半衰期為5小時,比氯霉素持久,細菌對本品與氯霉素之間有完全交叉耐藥性,對本品與四環(huán)素類藥有部分交叉耐藥現(xiàn)象。
甲砜霉素還具有較強的免疫抑制作用,是一種優(yōu)良的免疫抑制劑。其作用機理與其它免疫抑制劑有顯著不同,其免疫抑制作用較氯霉素高數(shù)倍。為反映移植及外科 異體同質(zhì)移植有效的延長劑。
國內(nèi)生產(chǎn)的甲砜霉素腸溶片主要用于治療敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。
主要生產(chǎn)廠家為江西新贛江藥業(yè)有限公司和江蘇晨牌藥業(yè)有限公司。
用法用量:口服。成人一日1.5~3g,分3~4次,兒童按體重一日25~50mg/Kg,分4次服。
注意事項:可抑制紅細胞、白細胞、和血小板生成,但程度比氯霉素輕。可引起周圍神經(jīng)炎。
用途

甲砜霉素為廣譜抑菌劑。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抑制作用。特別是對革蘭氏陰性桿菌作用強大,如對大腸桿菌、沙門氏菌、傷寒桿菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷伯氏桿菌、巴氏桿菌、布氏桿菌、痢疾桿菌等作用較強,革蘭氏陽性菌中如炭疽桿菌、葡萄球菌、棒狀桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、腸球菌和放線菌對其亦較敏感。但對革蘭氏陽性菌的作用不及青霉素和四環(huán)素。對鉤端螺旋體、某些霉形體、部分衣原體和立克次氏體亦有作用。細菌對本品與氯霉素間有完全的交叉耐藥性,與四環(huán)素類之間有部分文交叉耐藥性。

生物活性
Thiamphenicol (Thiophenicol) 是一種抗菌的抗生素,是Chloramphenicol的甲磺?;愃莆?。
體外研究

Thiamphenicol shows a significant post-antibiotic effect (PAE) (0.33 to 2.9h) on all pathogens studied ( S. pneumoniae , S. aureus and Escherichia coli ) and a powerful bactericidal effect against β-lactamase-positive and -negative H. influenzae . Thiamphenicol MICs for the microorganisms analyzed are: 32 mg/L ( S. aureus and E. coli ), 2 mg/L ( S. pneumoniae ) and 0.25 mg/L ( H. influenzae ). Thiamphenicol shows a good in vitro activity against difficult-to-treat multiply resistant pathogens.

體內(nèi)研究

The pharmacokinetics of Thiamphenicol (30 mg/kg) after single intravenous (IV) and oral (PO) administration is investigated in Mulard ducks. After IV administration, for Thiamphenicol, the mean residence time is 2.83 hours, the general half-life is 1.96 hours, the clearance is 0.04 L/hr/kg. Pharmacokinetics after PO administration is very similar for IV administration. Thiamphenicol shows rapid absorption and bioavailability of more than 70%.

甲砜霉素價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/1945545甲砜霉素
Thiamphenicol, 98%, Thermo Scientific Chemicals
15318-45-31g447元
2024/08/1945545甲砜霉素
Thiamphenicol, 98%, Thermo Scientific™
15318-45-35g704元
2024/08/1945545甲砜霉素
Thiamphenicol, 98%, Thermo Scientific Chemicals
15318-45-325g2515元
"15318-45-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
56-75-7 60-35-5 2611-61-2 73231-34-2