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152520-56-4

中文名稱(chēng) 鹽酸奈必洛爾
英文名稱(chēng) Nebivolol hydrochloride
CAS 152520-56-4
分子式 C22H26ClF2NO4
分子量 441.9
MOL 文件 152520-56-4.mol
更新日期 2024/12/18 15:16:47
152520-56-4 結(jié)構(gòu)式 152520-56-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
鹽酸萘必洛爾
鹽酸奈必洛爾
奈比洛爾鹽酸鹽
奈必洛爾鹽酸鹽
雙[2-(6-氟苯并二氫吡喃-2-基)-2-羥基乙基]胺鹽酸鹽
英文別名
D06622
R-67555
Nebilox
Nebilet
Lobivon
Bystolic
Narbivolol
NEBIVOLOL HC
Nebivalate HCl
Nebivolol (Bystolic)
所屬類(lèi)別
生物化工:Adrenergic Receptor 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)220-222°C
儲(chǔ)存條件Desiccate at RT
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度二甲基亞砜:≥20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,6432

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H413
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22-50/53
安全說(shuō)明60-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3077
WGK Germany3
海關(guān)編碼29322090

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
在兔肺β1-腎上腺素受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)中,Nebivolol HCl (R-65824)選擇性阻斷β1受體,IC50為0.8 nM。
靶點(diǎn)
TargetValue
β1-adrenoceptor 0.8 nM
體外研究

在制備兔肺膜時(shí),Nebivolol作用于beta 1-腎上腺素受體位點(diǎn)具有高親和性和高度選擇性。(K i 值為0.9 nM,beta 2/beta 1比例為 50)。Nebivolol作用于β1-腎上腺素受體具有選擇性,有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在時(shí),通過(guò) 3H-CGP 12.1777競(jìng)爭(zhēng)實(shí)驗(yàn)判斷K i (β2)/K i (β1) 值為40.7。Nebivolol作用于冠狀動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞(haCSMCs)及內(nèi)皮細(xì)胞(haECs),降低細(xì)胞增殖,這種作用存在濃度和時(shí)間依賴(lài)性。Nebivolol 處理haCSMCs7天,引起細(xì)胞生長(zhǎng)明顯降低,IC50為6.1 μM, 且抑制生長(zhǎng)因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分別為6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol處理haCSMCs 48小時(shí),誘導(dǎo)適度凋亡,凋亡達(dá)23%,且降低S期細(xì)胞數(shù)量,從16%降到5%。

體內(nèi)研究

Nebivolol(開(kāi)始10分鐘靜脈注射,然后口服處理)處理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通過(guò)NO調(diào)節(jié)。Nebivolol顯著阻斷左心室 (LV) 壓力變化, 降低全部和局部凋亡心肌細(xì)胞。Nebivolol處理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血壓(MBP)。

"152520-56-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
119413-54-6 81147-92-4 29943-42-8 142-68-7 29122-68-7 2809-21-4 99200-09-6 66722-44-9 318-98-9 137234-87-8 73231-34-2 81161-17-3 101-68-8 7782-41-4