3-羥基-2-硝基吡啶是一種刺激性物品，對(duì)眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚均有刺激作用，其是合成克唑替尼的一個(gè)重要的中間體。

3-羥基-2-硝基吡啶為雜環(huán)有機(jī)物，可用作醫(yī)藥中間體。

3-羥基-2-硝基吡啶則是合成克唑替尼的一個(gè)重要的中間體?？诉蛱婺崾敲绹?guó)Pfizer公司近年來(lái)所研制發(fā)明的一種小分子新型多靶點(diǎn)酪氨酸激酶的抑制劑(即TKI)。2011年8月，TKI得到美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)，可將其用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的晚期NSCLC，作為世界上第一個(gè)研制開發(fā)的關(guān)于ALK陽(yáng)性NSCLC的小分子酪氨酸激酶抑制劑，克唑替尼可有效地抑制肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(HGFR)以及間變型淋巴瘤激酶(ALK)的生長(zhǎng)。

制備3-羥基吡啶：在裝有溫度計(jì)，回流冷凝管，恒壓滴液漏斗，磁力攪拌的250ml的三頸燒瓶中加入85ml20％濃度(質(zhì)量分?jǐn)?shù))的鹽酸溶液，之后慢慢滴加10g的糠胺滴加完畢，冷卻至10℃之間，慢慢滴加19ml的30％濃度(質(zhì)量分?jǐn)?shù))的H2O2，滴加時(shí)間為30～40分鐘，滴完后，保溫時(shí)間1.5小時(shí)，加熱至100℃，加熱回流2.5～3小時(shí)，點(diǎn)樣監(jiān)控反應(yīng)終點(diǎn)，反應(yīng)完之后冷卻至室溫，用1mol/L的NaOH調(diào)節(jié)PH7～8，乙醚多次萃取得到3-羥基吡啶8.1g，產(chǎn)率為83％。
制備3-羥基-2-硝基吡啶：將10g的3-羥基吡啶和80ml的乙酸乙酯和4.2g的KNO3和21ml的乙酸酐加到250mL的三口瓶中，45℃的溫度下加熱磁力攪拌反應(yīng)，點(diǎn)樣監(jiān)控反應(yīng)終點(diǎn)，反應(yīng)完之后冷卻到室溫，抽濾，用少量乙酸乙酯洗滌1～2次，取濾液用NaOH飽和溶液調(diào)節(jié)pH至中性，用乙酸乙酯萃取3～4次，取萃取液加活性炭加熱回流1小時(shí)后，冷卻過(guò)濾，取濾液用無(wú)水硫酸鎂干燥，過(guò)濾，置于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上濃縮后，置于干燥箱烘干。得到3-羥基-2-硝基吡啶11.9g，產(chǎn)率為81％。