150915-40-5
中文名稱
鹽酸替羅非班
英文名稱
Tirofiban hydrochloride monohydrate
CAS
150915-40-5
分子式
C22H39ClN2O6S
分子量
495.07
MOL 文件
150915-40-5.mol
更新日期
2024/10/29 18:14:05
150915-40-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸替羅非班替羅非班鹽酸鹽一水
替羅非班鹽酸鹽水合物
鹽酸替羅非班一水合物
鹽酸替羅非班一水和物
鹽酸替羅非班(標準品)
鹽酸替羅非班一水合物 1KG
N-(正丁基磺?；?-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸鹽酸鹽水合物
英文別名
Tirofiban HClUnii-6H925F8o5j
TirofibanHcl142373-60-2/
Tirofiban hcl Monohydrate
TIROFIBAN, HYDROCHLORIDE HYDRATE
Tirofiban hydrochloride monohydrate
4-(4-Pyridinyl)butanol hydrochloride
N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidynyl)butyl]-L-tyrosine, Hydrochloride Hydrate
N-(Butylsulfonyl)-O-(4-(4-piperidinyl)butyl)-L-tyrosine monohydrochloride monohydrate
L-Tyrosine, N-(butylsulfonyl)-o-(4-(4-piperidinyl)butyl)-, monohydrochloride, monohydrate
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學性質(zhì)
熔點135-137°C
儲存條件-20°C冷凍
溶解度DMSO：加熱至60°C時>12mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -10 to -18° (c=1, MeOH)
Merck14,9464
常見問題列表
替羅非班鹽酸鹽
鹽酸替羅非班為替羅非班鹽酸鹽，替羅非班是一種抗心絞痛藥，由美國Merck公司研發(fā)成功，專利號：EP 478363，并與1998年在美國上市銷售，商品名Aggrastat，臨床上與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死患者，以及行經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(shù)(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術(shù)的患者。目前臨床上使用的藥品主要是鹽酸替羅非班注射液，商品名為欣維寧，是一種可逆性非肽類血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑，可競爭性抑制纖維蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受體的結(jié)合。靜脈注射，可劑量依賴性地抑制ADP、膠原、花生四烯酸、血栓烷類似物 U46619和凝血酶引起的人體外血小板聚集、延長出血時間、抑制血栓形成。
健康志愿者在常規(guī)推薦劑量下，血藥濃度峰值與靜脈輸注期間穩(wěn)態(tài)血藥濃度相近。T1/2為2h。在0.01～25 μg/ml劑量范圍內(nèi)，本品的PPB為 65%，與濃度無關。游離型藥物占血漿的35%，Vd為22～42 L。在健康志愿者中，CL為213～314 ml/min，腎清除率占血漿清除率的39%～69%。
【用途與用法】
（1）鹽酸替羅非班與肝素合用治療急性冠脈綜合征，包括不穩(wěn)定型心絞痛或無Q波心肌梗死患者，以及行經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術(shù)(PTCA)或動脈粥樣斑塊切除術(shù)的患者。
（2）給予本品0.4μg/(kg·min)推注， 300 min，繼以維持劑量0.1μg/(kg· min)。不穩(wěn)定型心絞痛或無Q波心肌梗死者需輸注48～108 h。對行PTCA 或動脈粥樣斑塊切除術(shù)患者需持續(xù)輸注至術(shù)后12～24 h。
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注意事項
1.不良反應：最常見發(fā)熱或出血并發(fā)癥; 其他可見惡心、頭痛、皮疹或蕁麻疹等，全身反應可見血小板計數(shù)減少。2.禁用：對本藥過敏者、使用替羅非班曾出現(xiàn)血小板減少的患者、有活動性內(nèi)出血或30日前有出血體質(zhì)史、顱內(nèi)出血史、近1個月內(nèi)有腦卒中或有出血性腦卒中發(fā)作者、顱內(nèi)腫瘤、動脈瘤、動靜脈畸形、重要器官手術(shù)或有嚴重外傷需手術(shù)治療者、主動脈夾層患者、心包炎、嚴重高血壓。
3.慎用：近期 (1年內(nèi)) 出血的患者、有凝血障礙、血小板異?；蜓“鍦p少病史者、血小板計數(shù)小于150×109/L 者、有腦血管病史 (1年內(nèi)) 的患者、近期硬膜外手術(shù)、近 1個月內(nèi)有大手術(shù)或嚴重軀體創(chuàng)傷史的患者、壁間動脈瘤、出血性視網(wǎng)膜疾病、慢性血液透析患者。
生物活性
Tirofiban Hydrochloride (MK-383)是tirofiban的鹽酸鹽形式，tirofiban是一種選擇性的platelet GPIIb/IIIa拮抗劑，抑制血小板凝集。它比游離形式的Tirofiban溶解性更好。靶點
| Target | Value |
|
GPIIb/IIIa
() |
體外研究
Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一種酪氨酸的非肽類衍生物，選擇性抑制GP-IIb/IIIa受體，對ɑvβ3 Vitronectin受體具有最低的作用效果。Tirofiban抑制10 μM ADP誘導的凝膠過濾的血小板聚集，IC50為9 nM，但是抑制人臍靜脈粘附到Vitronectin的IC50為62 μmol/L，這依賴于ɑvβ3受體。
體內(nèi)研究
Tirofiban（10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min連續(xù)靜注輸液360分鐘 ）處理犬類模型，抑制血小板與ADP和膠原的聚集反應。 Tirofiban 按0.15μg/kg/min處理人類4小時，使出血時間增加2.5倍，且抑制97％的ADP-誘導的血小板聚集。