150812-12-7
中文名稱
瑞替加濱
英文名稱
RETIGABINE
CAS
150812-12-7
分子式
C16H18FN3O2
分子量
303.331
MOL 文件
150812-12-7.mol
更新日期
2024/11/03 21:53:05
150812-12-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
瑞替加濱2-氨基-4-(4-氟芐基氨基)-1-乙氧羰基氨基苯
英文別名
2-AMINO-4-(4-FLUORBENZYLAMINO)-1-ETHOXYCARBONYLAMINOBENZENERETIGABINE
D2312
N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester
D 23129
Retigabin
Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate
RetigabineDiscontinued See: R189051
所屬類別
分析化學(xué)：法醫(yī)和獸醫(yī)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)430.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
閃點(diǎn)2℃
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.12±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
BRN8072099
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫150812-12-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301+H331-H410
危險品標(biāo)志T,N,Xn,F,Xi
危險品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)150812-12-7(Hazardous Substances Data)
DEA Controlled SubstancesCSCN: 2779
CAS SCH: V
NARC: N
CAS SCH: V
NARC: N
瑞替加濱價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | S4733 | 瑞替加濱 Retigabine | 150812-12-7 | 20mg | 794.84元 |
| 2024/08/19 | S4733 | Retigabine | 150812-12-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 810.81元 |
| 2024/08/19 | S4733 | 瑞替加濱 Retigabine | 150812-12-7 | 100mg | 3251.45元 |
常見問題列表
生物活性
Retigabine (D-23129) 是一種新型的抗痙攣劑，在大范圍的驚厥模型具有活性。其發(fā)揮活性的機(jī)制主要是開放神經(jīng)元的KCNQ2-5電壓門控鉀離子通道。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
KCNQ3/5
() | 1.4 μM(EC50) |
|
KCNQ2/Q3 channels
() | 1.6 μM(EC50) |
|
KCQN4
() | 5.2 μM(EC50) |
體外研究
Retigabine是一種新型的抗癲癇藥，其機(jī)制主要是在神經(jīng)元細(xì)胞中具有開放鉀通道的活性。Retigabine可顯著地增強(qiáng)KCNQ2/Q3的電流。除此之外，retigabine還可增強(qiáng)慢通道失活。在大鼠海馬切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培養(yǎng)的大鼠皮層神經(jīng)元中，增強(qiáng)GABA誘導(dǎo)的氯電流。Retigabine在大鼠海馬內(nèi)嗅皮層切片中，誘導(dǎo)神經(jīng)元膜超極化，開放神經(jīng)元細(xì)胞中的鉀通道。在分化的PC12細(xì)胞中，Retigabine增強(qiáng)對linopirdine敏感的電流。要顯著提高GABAA受體反應(yīng)，RTG/EZG的濃度要大于10 μM，不同GABAA受體，各亞基的不同組合，RTG/EZG對其發(fā)揮的效力也不同，按其效力的強(qiáng)到弱依次為：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治療濃度的RTG/EZG對電壓門控Nav和Cav通道電流僅有較弱的抑制作用，RTG/EZG不與谷氨酸受體有顯著的相互作用。
體內(nèi)研究
Retigabine在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中增強(qiáng)GABA能傳輸。Retigabine在體內(nèi)被快速分散并吸收，其口服生物利用率為60%，分布容積約為6.2 L/kg。當(dāng)?shù)味ㄒ簞┝扛哌_(dá)600-1200 mg/kg時，其在人體內(nèi)耐受良好。藥物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%?？诜o藥途徑具有較高的系統(tǒng)生物利用度，說明Retigabine可耐首過代謝。Retigabine通過Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化進(jìn)行代謝。Retigabine的效果具有性別差異，雌性在口服Retigabine后，相較于雄性給藥后，會有更高的藥物血漿濃度。Retigabine的排泄主要通過腎臟。通過分析行為學(xué)節(jié)點(diǎn)發(fā)現(xiàn)，在小鼠和大鼠中，腹腔注射進(jìn)行Retigabine給藥，Retigabine具有較差的治療指標(biāo)（治療指標(biāo)=旋轉(zhuǎn)實(shí)驗(yàn)中所獲得的TD50/最大電休克實(shí)驗(yàn)中所獲得的ED50，選擇下肢達(dá)到最大強(qiáng)直性伸展為節(jié)點(diǎn)）。然而，大鼠口服給藥后治療指標(biāo)為28.8，這一治療指標(biāo)數(shù)與其他抗癲癇藥如carbamazepine相比，比較有利。