1508-75-4
中文名稱
托吡卡胺
英文名稱
Tropicamide
CAS
1508-75-4
EINECS 編號
216-140-2
分子式
C17H20N2O2
MDL 編號
MFCD00058580
分子量
284.35
MOL 文件
1508-75-4.mol
更新日期
2024/10/24 10:04:17
1508-75-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-乙基-N-(4-吡啶甲基)-alpha-羥甲基-苯乙酰胺托吡卡胺
托品酰胺
托品卡胺
英文別名
MYDRIATICUMN-ETHYL-2-PHENYL-N-[4-PYRIDYLMETHYL]HYDRACRYLAMIDE
n-ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-n-(pyridin-4-ylmethyl)propanamide
N-ETHYL-3-HYDROXY-2-PHENYL-N-PYRIDIN-4-YLMETHYL-PROPIONAMIDE
N-ETHYL-3-HYDROXY-2-PHENYL-N-(PYRIDINYLMETHYL)PROPANAMIDE
N-ETHYL-ALPHA-(HYDROXYMETHYL)-N-(4-PYRIDINYLMETHYL)BENZENEACETAMIDE
N-ETHYL-N-(4-PYRIDYLMETHYL)TROPAMIDE
TROPICAMIDE
Benzeneacetamide, N-ethyl-alpha-(hydroxymethyl)-N-(4-pyridinylmethyl)-
bistropamide
component of Paremyd
epitromina
Mydriacyl
mydriat
mydrin
mydrum
n-ethyl-2-phenyl-n-(4-pyridylmethyl)-hydracrylamid
N-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(4-pyridinylmethyl)propanamide
n-ethyl-alpha-(hydroxymethyl)-n-(4-pyridinylmethyl)-benzeneacetamid
ro1-7683
所屬類別
原料藥：眼科用藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)98 °C
沸點(diǎn)492.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.161±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 4.3 mg/mL
溶解度在45%(w/v)aq2-羥丙基-β-環(huán)糊精溶解度為：4.3 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 5.3 (Uncertain)
形態(tài)solid
顏色white
水溶解性0.2g/L(25 ºC)
最大波長(λmax)254nm(HCl aq.)(lit.)
Merck14,9780
Merck9780
InChIInChI=1S/C17H20N2O2/c1-2-19(12-14-8-10-18-11-9-14)17(21)16(13-20)15-6-4-3-5-7-15/h3-11,16,20H,2,12-13H2,1H3
InChIKeyBGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(CO)(C(=O)N(CC)CC1=CC=NC=C1)C1C=CC=CC=1
CAS 數(shù)據(jù)庫1508-75-4(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Tropicamide(1508-75-4)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302+H312+H332-H315-H317-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼20/21/22-36/37/38-42/43-41-37/38-22
危險(xiǎn)類別碼R20/21/22-R36/37/38-R42/43
安全說明S22-S26-S36
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號CY1487860
海關(guān)編碼29333990
常見問題列表
眼科用藥
托吡卡胺是一種抗膽堿藥，常溫下為白色結(jié)晶性粉末，無臭，在水中微溶，在乙醇、稀鹽酸、稀硫酸和氯仿中易溶，能阻滯乙酰膽堿引起的虹膜括約肌及睫狀肌興奮作用。其0.5%溶液可引起瞳孔散大;1%溶液可引起睫狀肌麻痹及瞳孔散大。臨床上主要用于治療滴眼散瞳和調(diào)節(jié)麻痹。托吡卡胺是托品酸的合成衍生物。具有較低的解離常數(shù)，眼內(nèi)通透性良好，組織擴(kuò)散力強(qiáng)，可能是其起始迅速，維持時(shí)間短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20-30分鐘內(nèi)散瞳及調(diào)節(jié)麻痹作用達(dá)高峰。隨后作用逐漸降低，調(diào)節(jié)麻痹（殘余的）２～６小時(shí)。散瞳（殘余的）約7小時(shí)。托吡卡胺是類似阿托品的藥物，故可使閉角型青光眼眼壓急劇升高，也可能激發(fā)未被診斷的閉角型青光眼。
托吡卡胺滴眼液的睫狀肌調(diào)節(jié)麻痹作用強(qiáng)度與劑量密切相關(guān)，其0.25%、0.5%、0.75%和1%四種濃度均有調(diào)節(jié)麻痹作用。滴眼后，最大殘余調(diào)節(jié)度數(shù)分別為0.25%3.17屈光度、1%1.30屈光度。殘余調(diào)節(jié)度數(shù)能保持在2.0屈光度或以下者，0.75%和1%溶液可維持40分鐘，0.5%約為15分鐘。1%溶液一滴滴眼后隔5~25分鐘再滴第二次，能獲得更滿意的睫狀肌麻痹作用約20~30分鐘。經(jīng)2~6小時(shí)能閱讀書報(bào)，調(diào)節(jié)功能于6小時(shí)內(nèi)恢復(fù)至滴藥前水平。
生物活性
Tropicamide是一種抗膽堿，毒蕈堿受體M4亞型的選擇性拮抗劑，IC50為8.0 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| M4 mAChR | 8 nM |
知名試劑公司產(chǎn)品信息
Sigma Aldrich
1508-75-4(sigmaaldrich)TCI Shanghai
托品酰胺Tropicamide,>99.0%(LC)(T)(1508-75-4)