亞葉酸鈣是葉酸拮抗藥物的解毒劑，又稱甲葉鈣、甲葉酸鈣、醛氫葉酸鈣、亞乙酸、葉醛酸鈣、甲酰四氫葉酸鈣，常溫下為微黃白色至黃色結(jié)晶或無(wú)定形粉末，無(wú)臭。易溶于水，幾乎不溶于乙醇或乙醚，易溶于氫氧化鈉溶液。亞葉酸鈣為葉酸還原型的甲酰化衍生物，作用與葉酸相似，系葉酸在體內(nèi)的活化形式。進(jìn)入人體內(nèi)后，通過(guò)四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)。亞葉酸鈣具有“解救”過(guò)量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成，能刺激白細(xì)胞生長(zhǎng)和成熟。本品可限制甲氨蝶呤對(duì)正常細(xì)胞的損害程度，通過(guò)相互間競(jìng)爭(zhēng)作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對(duì)骨髓和胃腸黏膜反應(yīng)，但對(duì)已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無(wú)影響。主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、氨蝶呤、苯妥英鈉、苯巴比妥、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)，用于口炎性腹瀉、營(yíng)養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血以及白細(xì)胞減少癥。但對(duì)維生素B12缺乏性貧血并不適用。
近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療，與氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用，可延長(zhǎng)存活期。

用于治療巨幼細(xì)胞貧血，每日15mg口服;或每日1～5mg肌內(nèi)注射，10～15d后可減量至5mg/d口服，至血象正常、癥狀消失;若不能排除腺苷鈷胺缺乏，則應(yīng)與腺苷鈷胺聯(lián)用。用于甲氨蝶呤的解救，每日3～4次，每次5～15mg口服，連續(xù)2d;或3～6mg肌內(nèi)注射;甲氨蝶呤服用超過(guò)4h用本藥無(wú)效。用于乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日5～15mg口服。亞葉酸鈣與氟尿嘧啶合用，20～30mg/m2，在氟尿嘧啶用藥半小時(shí)后口服。