1445251-22-8
中文名稱(chēng)
ME0328
英文名稱(chēng)
ME0328
CAS
1445251-22-8
分子式
C19H19N3O2
分子量
321.373
MOL 文件
1445251-22-8.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
1445251-22-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(S)-3-(4-氧代-3,4-二氫喹唑啉-2-2)-N-1-苯乙基丙酰胺 英文別名
ME0328ME0328 USP/EP/BP
4-Dihydro-4-oxo-3
ME0328
ME 0328
ME-0328
4-Dihydro-4-oxo-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2-quinazolinepropanamide
(S)-3,4-Dihydro-4-oxo-N-(1-phenylethyl)-2-quinazolinepropanamide
2-Quinazolinepropanamide, 3,4-dihydro-4-oxo-N-[(1S)-1-phenylethyl]-
3,4-Dihydro-4-oxo-3,4-Dihydro-4-oxo-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2-quinazolinepropanamide
所屬類(lèi)別
生物化工：PARP 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
ME0328 是一種強(qiáng)效的選擇性的PARP抑制劑，IC50為0.89 μM，其作用于PARP3的選擇性比作用于PARP1的選擇性高約七倍。體外研究
ME0328是可溶的，可滲透細(xì)胞，并且在人肝臟微粒體和大鼠肝細(xì)胞中代謝穩(wěn)定。在A549 和MRC5細(xì)胞中，ME0328 (10 μM)通過(guò)影響ARTD3顯著延遲γH2AX位點(diǎn)，同時(shí)沒(méi)有顯著毒性。靶點(diǎn)
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ARTD3/PARP3 0.89 μM (IC 50 ) |
ARTD1/PARP1 6.3 μM (IC 50 ) |
ARTD2/PARP2 10.8 μM (IC 50 ) |
ARTD6/TNKS2 34.3 μM (IC 50 ) |
ARTD5/TNKS1 47.3 μM (IC 50 ) |
ARTD10/PARP10 71.3 μM (IC 50 ) |