143851-98-3
中文名稱
依克立達鹽酸鹽
英文名稱
Elacridar HCl
CAS
143851-98-3
分子式
C34H33N3O5.ClH
分子量
600.112
MOL 文件
143851-98-3.mol
更新日期
2025/01/13 13:40:25
143851-98-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸鹽依克立達依克立達鹽酸鹽
英文別名
EOS-62093Elacridar HC1
Elacridar HCl
Elacridar HCl USP/EP/BP
Elacridar (hydrochloride)
GF 120918A
GF120918A
GF-120918A
N-(4-(2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)phenyl)-5-methoxy-9-oxo-9,10-dihy
N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide,hydrochloride
N-(4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)phenyl)-5-methoxy-9-oxo-9,10-dihydroacridine-4-carboxamidehydrochloride
N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide hydrochloride
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>198oC (dec.)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（非常輕微，加熱），甲醇（非常輕微，加熱）
形態(tài)固體
顏色橙色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫143851-98-3
常見問題列表
作用
依克立達鹽酸鹽的游離堿依克立達是第三代P-蛋白抑制劑， 能夠抑制ABC轉(zhuǎn)運蛋白AB-CB1和ABCG2。應(yīng)用
一種基于PAMAM的聯(lián)合攜載阿霉素及耐藥逆轉(zhuǎn)劑的納米遞送系統(tǒng)的制備方法，包括以下步驟：制作PAMAM靶向給藥載體的甲醇溶液；制作鹽酸阿霉素的甲醇溶液，并向其中加入三乙胺中和鹽酸，使阿霉素游離出來制得阿霉素的甲醇溶液；制作耐藥逆轉(zhuǎn)劑的三氯甲烷溶液；邊攪拌邊將阿霉素的甲醇溶液、耐藥逆轉(zhuǎn)劑的三氯甲烷溶液和PAMAM靶向給藥載體的甲醇溶液混合并在氮氣保護下油浴；去有機溶劑；用蒸餾水溶解；離心后取上層清液。本發(fā)明耐藥逆轉(zhuǎn)劑依克立達的作用位點是細胞膜上的P糖蛋白，可以使進入細胞的阿霉素量增加，不被泵出。本發(fā)明改善耐藥逆轉(zhuǎn)劑依克立達水溶性差的缺陷，將耐藥逆轉(zhuǎn)劑依克立達包埋于PAMAM中，可以提高其生物利用度。生物活性
Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一種有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制劑。