1373422-53-7
中文名稱
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氫-3H-3-苯并氮雜卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸
英文名稱
GSK J1
CAS
1373422-53-7
分子式
C22H23N5O2
分子量
389.45
MOL 文件
1373422-53-7.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:17
1373422-53-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
GSK J1(鋰鹽)KDM6A/KDM6B抑制劑(GSK-J1)
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氫-3H-3-苯并氮雜卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸
英文別名
GSK-J1GSK J1
GCK J1
CS-2305
Histone demethylase inhibitor J1
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VII, GSK-J1
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VII, GSK-J1 - CAS 1373422-53-7 - Calbiochem
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyriMidinyl]-|-alanine
β-Alanine, N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-beta-alanine
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點608.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.292±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)4.20±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存3個月。
InChIKeyAVZCPICCWKMZDT-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
生物活性
GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制劑，對 KDM6B 的 IC50 值為 60 nM。靶點
IC50: 60 nM (KDM6B)
體外研究
GSK-J1 is selective for H3K27 demethylases of the KDM6 subfamily and specifically binds to endogenous JMJD3. GSK-J1 inhibits TNF-α production by human primary macrophages in an H3K27-dependent manner. GSK-J1 inhibits the demethylase activity of KDM5C with 8.5-fold increased potency compared with that of KDM5B at 1 mM α-ketoglutarate, with IC 50 of 11 μM and 94 μM, respectively.