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1369773-39-6

中文名稱 LCZ696中間體
英文名稱 AHU-377 (heMicalciuM salt)
CAS 1369773-39-6
分子式 C48H56CaN2O10
分子量 861.044
MOL 文件 1369773-39-6.mol
更新日期 2025/04/28 08:41:31
1369773-39-6 結(jié)構(gòu)式 1369773-39-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
沙庫(kù)比曲
沙庫(kù)巴曲鈣
沙庫(kù)必曲鈣鹽
沙庫(kù)巴曲鈣鹽
LCZ中間體
沙庫(kù)比曲鈣鹽
HU377鈣鹽
AHU377鈣鹽
原研534-06
LCZ696雜質(zhì)P
英文別名
(alphar
LCZ696-1
Sacubitril Calcium
AHU377 Calcium Salt
AHU-377 Hemicalcium
LCZ696 Impurity 534-06
Sacubitril calcium salt
AHU-377 (heMicalciuM salt)
Sacubitril Hemicalcium salt
AHU-377 hemicalcium salt (2:1)
所屬類別
分析化學(xué):藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>140°C (dec.)
密度1.24g/cm3 at 20℃
蒸氣壓0.001Pa at 20℃
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO(微溶,加熱)、甲醇(微溶)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
LogP-0.66-2.9 at 20℃ and pH2-7

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS06,GHS09
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H400
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all

常見問題列表

應(yīng)用
LCZ696中間體是有機(jī)合成中間體,可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中,主要用于分析化學(xué)中沙庫(kù)比曲藥物研發(fā)的標(biāo)準(zhǔn)品和對(duì)照品。
用途

沙必利是一種與纈沙坦聯(lián)合使用的降壓藥。這種名為纈沙坦/沙必利的聯(lián)合藥物在試驗(yàn)中被稱為L(zhǎng)CZ696,并以Entresto品牌銷售,是一種治療心力衰竭的藥物。本品用作該藥物中間體和雜質(zhì)對(duì)照品,用于藥品申報(bào)檢測(cè)等。

生物活性
Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制劑,IC50值為5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭藥物 LCZ696 的一個(gè)組分。
靶點(diǎn)

IC50: 5 nM (NEP)

體外研究

Sacubitril (AHU-377) is a single molecule that is comprised of molecular moieties of valsartan, an ARB, and Sacubitril hemicalcium salt, a neprilysin inhibitor (1:1 ratio). Sacubitril (AHU-377) is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657. The inactive NEPi precursor, Sacubitril hemicalcium salt, does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy.

體內(nèi)研究

In humans, Sacubitril (AHU-377)(t max 0.5-1.1 h) are absorbed quickly. Sacubitril hemicalcium salt is converted rapidly into LBQ657 with its t max being reached in 1.9-3.5 h. Mean t 1/2 values for the biologically active LBQ657 is 9.9-11.1 h.In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive Sacubitril (AHU-377). Urinary volume is also potentiated in animals which receive an iv administration of Sacubitril (AHU-377).

LCZ696中間體價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-15407ALCZ696中間體
Sacubitril hemicalcium salt
1369773-39-62mg410元
2025/02/08HY-15407ALCZ696中間體
Sacubitril hemicalcium salt
1369773-39-610mM * 1mLin DMSO603元
2025/02/08HY-15407ALCZ696中間體
Sacubitril hemicalcium salt
1369773-39-65mg637元
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