1349796-36-6
中文名稱
XL765
英文名稱
XL765
CAS
1349796-36-6
分子式
C31H29N5O6S
分子量
599.66
MOL 文件
1349796-36-6.mol
更新日期
2024/10/25 11:12:40
1349796-36-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PI3K抑制劑(PI3K-IN-1)VOXTALISIB 類似物, 一種有效的PI3K抑制劑
N-[4-[[[3-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]-2-喹喔啉基]氨基]磺?；鵠苯基]-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺
英文別名
CS-1849PI3K-IN-1
XL765, >=98%
SAR245409 (XL765)
Voxtalisib-Analog
Voxtalisib Analogue
Voxtalisib (SAR245409, XL765)
SAR245409
XL-765
SAR 245409
SAR- 245409
PI3K-IN-1
SAR245409
XL-765
SAR 245409
SAR- 245409
Voxtalisib analogue, 98%, a potent inhibitor of PI3K
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)5.88±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
XL765價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-12068 | XL765 PI3K-IN-1 | 1349796-36-6 | 2mg | 750元 |
| 2024/08/19 | HY-12068 | XL765 PI3K-IN-1 | 1349796-36-6 | 5mg | 1184元 |
| 2024/08/19 | HY-12068 | XL765 PI3K-IN-1 | 1349796-36-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1583元 |
常見問題列表
生物活性
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑，對p110γ作用最強，IC50為9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。靶點
| Target | Value |
| PI3Kγ | 9 nM |
| PI3Kα | 39 nM |
| PI3Kδ | 43 nM |
| PI3Kβ | 113 nM |
| DNA-PK | 150 nM |
體外研究
XL765是第一個口服的PI3K和mTOR雙重抑制劑，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR時IC50分別為39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在體外，XL765按濃度依賴方式降低細胞活力。
體內(nèi)研究
XL765口服飼喂處理，導(dǎo)致中期腫瘤的下降數(shù)，比對照組高12倍。XL765不管是單獨作用，還是和其他藥物聯(lián)用作用于各種GBM移植瘤，都顯示出活性。XL765作用于體外培養(yǎng)的人類移植瘤，導(dǎo)致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的減量調(diào)節(jié)。