1345675-02-6
中文名稱
ETP46464
英文名稱
ETP46464
CAS
1345675-02-6
分子式
C30H22N4O2
分子量
470.521
MOL 文件
1345675-02-6.mol
更新日期
2024/07/15 17:11:01
1345675-02-6 結構式
基本信息
中文別名
ETP46464,ATR抑制劑多靶點抑制劑(ETP-46464)
ALPHA,ALPHA-二甲基-4-[2-氧代-9-(3-喹啉基)-2H-[1,3]惡嗪并[5,4-C]喹啉-1(4H)-基]-苯乙腈
英文別名
ETP4646473218-79-8
ETP46464 USP/EP/BP
ETP 46464
ETP46464
2-methyl-2-[4-(2-oxo-9-quinolin-3-yl-4H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile
2-Methyl-2-(4-(2-oxo-9-(quinolin-3-yl)-2,4-dihydro-1H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl)
Benzeneacetonitrile, α,α-dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-
alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile
alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile ETP46464
所屬類別
生物化工：ATM/ATR 抑制劑物理化學性質
沸點709.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.310±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥16.13 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)5.10±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
ETP-46464是一種有效的，選擇性ATR抑制劑，IC50為25 nM。體外研究
ETP-46464在100nM幾乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分別為170，0.6和36 nM。ETP-46464能夠促進復制叉停滯的破損。ETP-46464導致在復制細胞中產(chǎn)生大量DNA損傷。 1μM ETP-46464抑制電離輻射誘導的G2 / M期檢查點出現(xiàn)，并導致在細胞中微核或完全破碎的細胞核的存在。ETP-46464對p53缺陷的細胞尤其有毒性，這為復制應力產(chǎn)生的條件加劇，如細胞周期蛋白E的表達。特征
ATR選擇性抑制劑，特別對p53缺失的腫瘤細胞有毒性。由于其理想的藥理特性，經(jīng)常被用來作為探針藥物。靶點
| Target | Value |
| mTOR | 0.6 nM |
| ATR | 14 nM |
| DNA-PK | 36 nM |
| PI3Kα | 170 nM |
| ATM | 545 nM |
體外研究
ETP-46464在100nM幾乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分別為170，0.6和36 nM。ETP-46464能夠促進復制叉停滯的破損。ETP-46464導致在復制細胞中產(chǎn)生大量DNA損傷。 1μM ETP-46464抑制電離輻射誘導的G2 / M期檢查點出現(xiàn)，并導致在細胞中微核或完全破碎的細胞核的存在。ETP-46464對p53缺陷的細胞尤其有毒性，這為復制應力產(chǎn)生的條件加劇，如細胞周期蛋白E的表達。