13412-64-1
中文名稱
雙氯西林鈉
英文名稱
Dicloxacillin sodium
CAS
13412-64-1
分子式
C19H17Cl2N3O5S
MDL 編號
MFCD00210902
分子量
470.33
MOL 文件
13412-64-1.mol
更新日期
2024/11/01 11:28:21
13412-64-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
雙氯西林鈉雙氟西林
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2,6-二氯苯基)-4-異噁唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉
雙氯苯唑青霉素鈉
雙氯青霉素鈉
雙氯青霉素鈉一水合物
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2,6-二氯苯基)-4-異唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉
英文別名
3-(2,6-DICHLOROPHENYL)-5-METHYL-4-ISOXAZOLYL PENICILLINDICLOXACILLIN
DICLOXACILLIN SODIUM SALT HYDRATE VETRAN
DICLOXACILLIN SODIUM EPD(CRM STANDARD)
DICLOXACILLIN SODIUM USP(CRM STANDARD)
DICLOXACILLIN SODIUM WHO(CRM STANDARD)
4-Thia-1-azabicyclo3.2.0heptane-2-carboxylic acid, 6-3-(2,6-dichlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolylcarbonylamino-3,3-dimethyl-7-oxo-, monosodium salt, monohydrate, (2S,5R,6R)-
Dicloxacillin sodium
Sodium 7-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-methyl-oxazol-4-yl]carbonylamino-3,3-dimet hyl-6-oxo-2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane-4-carboxylate
Dicloxacillin monohydrate sodium salt
Dicloxacillin sodium monohydrate/Mesterolone
Monosodium (2S,5R,6R)-6-(3-(2,6-dichlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolecarboxamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
所屬類別
原料藥：青霉素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。熔點222-225℃（分解）。易溶于水，溶于甲醇、乙醇，對酸穩(wěn)定。有異臭，味苦。
熔點222-225°C
比旋光度D20 +127.2° (water)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O中可溶50mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
水溶解性溶于水
BRN4778711
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫13412-64-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H315-H319-H334-H335
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼R36/37/38-R42/43
WGK Germany2
RTECS號XH8925000
海關(guān)編碼29411099
毒性LD50 in mice (g/kg): 0.9 i.v.; in rats (g/kg): 0.63 i.p.; >5 orally (Gloxhuber)
制備方法
方法一
由鄰硝基甲苯經(jīng)氯化、還原、重氮化、置換、氯化、肟化、氯化、環(huán)合、水解、氯化，得到3-（2,6-二氯苯基）-5-甲基-4-異噁唑酰氯，再與6-APA縮合得到雙氯西林（[3116-76-5]），最后用異辛酸鈉成鹽得到雙氯西林鈉。常見問題列表
簡介
雙氯西林鈉為半合成β-內(nèi)酞胺青霉素，主要用于對青霉素耐藥的葡萄球菌感染，包括敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及創(chuàng)面感染等。本品為白色結(jié)晶性粉末,分子中含有一分子結(jié)晶水,微有引濕性,易溶于水。在干燥條件下性質(zhì)穩(wěn)定,當(dāng)有水存在時穩(wěn)定性降低,臨床僅有片劑、膠囊劑和干混懸劑等固體制劑使用。
用途
阿莫西林/雙氯西林鈉分散片為阿莫西林(Amoxillin)與雙氯西林(Dicloxacillin)鈉的復(fù)方制劑。阿莫西林系廣譜半合成青霉素,對各種革蘭陽性菌、陰性菌均有較強的抗菌活性;雙氯西林為耐酶的青霉素類抗生素,能抑制細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶活性,增強阿莫西林的抗菌作用。不良反應(yīng)
雙氯西林鈉常見的不良反應(yīng)為腹瀉、稀便、惡心、皮膚潮紅、皮疹、嘔吐、搔癢等。本品也可致腹部不適、腹脹和頭痛等。生物活性
Dicloxacillin Sodium hydrate (Dicloxacillin sodium salt monohydrate) 是青霉素類的窄譜β內(nèi)酰胺抗生素, 可用于革蘭氏陽性菌感染的研究, 有效對抗β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生的微生物如金黃色葡萄球菌。體外研究
Dicloxacillin exhibits EC 50 values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively. Dicloxacillin exhibits MIC values of 0.125 and 0.5 mg/L in ATCC 25923 and E19977 with pH 7.4, respectively.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | Strains ATCC 25923 and E19977. |
| Concentration: | 0-500 mg/L. |
| Incubation Time: | Up to 24 h. |
| Result: | Exhibited EC 50 values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively. |
體內(nèi)研究
Dicloxacillin exhibits therapeutic activity in murine peritonitis-sepsis model and all the mice are survivied.
| Animal Model: | Female outbred Swiss Webster mice (Murine peritonitis-sepsis model). |
| Dosage: | 125 mg/kg. |
| Administration: | IV injection, single doses. |
| Result: | All the mice survived. |