132907-72-3
中文名稱
鹽酸雷莫司瓊
英文名稱
Ramosetron hydrochloride
CAS
132907-72-3
分子式
C17H18ClN3O
MDL 編號
MFCD00894748
分子量
315.8
MOL 文件
132907-72-3.mol
更新日期
2025/01/06 09:42:23
132907-72-3 結構式
基本信息
中文別名
(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫-1H-苯并咪唑鹽酸鹽鹽酸雷莫司瓊
雷莫司瓊
鹽酸雷莫司瓊 98.5% MIN
鹽酸雷莫司瓊(止嘔藥)
(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫-1H-苯并咪唑鹽酸鹽
英文別名
(1-methylindol-3-yl)-[(5r)-4,5,6,7-tetrahydro-3h-benzimidazol-5-yl]methanone hydrochlorideRAMOSETRON HCL
RAMOSETRON HYDROCHLORIDE
(1-methyl-1h-indol-3-yl)(4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazol-5-yl)-methanon
(r)-5-((1-methyl-3-indolyl)carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazolehydr
(r)-monohydrochlorid
ym060
RAMOSETRON HYDROCHLORIDE 98.5% MIN
(-)-5-(R)-[(1-methylindole-3-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole hydrochloride
Ramosetron Hydrochlorid
Methanone, (1-methyl-1H-indol-3-yl)(4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-5-yl)-, monohydrochloride, (R)-
Methanone, (1-methyl-1H-indol-3-yl)[(5R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-5-yl]-, monohydrochloride (9CI)
(R)-YM-060
Nasea OD
所屬類別
生物：小分子化合物物理化學性質
熔點244-246°C
比旋光度D -42.9° (c 1.02 in methanol)
儲存條件-20°C
溶解度在水中的溶解度為20mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -40 to -45°, c = 1 in methanol
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyXIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫132907-72-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
適應癥
預防和治療抗惡性腫瘤藥物治療所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。藥理作用
5-HT3受體/拮抗作用
在 5-羥`色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch 反射)實驗中,本^藥顯示了對 5-HT3受體的拮抗作用。
抗惡性腫瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用
對使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐,在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品,顯示了抑制作用。
作用機制
順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使 5-羥色胺從消化道的嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內傳人迷走神經末稍的 5-HT3受體結合,進而刺激嘔吐中樞誘發(fā)嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷這-5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用的。生物活性
Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的鹽酸鹽形式，ramosetron是選擇性的serotonin (5-HT) receptor拮抗劑，具有潛在的止吐作用。靶點
| Target | Value |
|
5-HT3 receptor
(in N1E-15 cells) | 0.091 nM(Ki) |