132539-06-1
中文名稱
奧氮平
英文名稱
Olanzapine
CAS
132539-06-1
分子式
C17H20N4S
MDL 編號(hào)
MFCD00866702
分子量
312.43
MOL 文件
132539-06-1.mol
更新日期
2025/01/03 16:58:54
132539-06-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜奧氮平
奧蘭扎平
奧蘭氮平
2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-B][1,5]苯并二氮雜卓
英文別名
2-METHYL-4-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-10H-THIENO[2,3-B][1,5]BENZODIAZEPINElanzac
LY-170053
OLANZAPINE
OLANZAPINE FORM I
OLANZAPINE FORM II
ZYPREXA
3-b)(1,5)benzodiazepine,2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10h-thieno(
Olanzapine Intermediate
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine, LY-170053, Zyprexa
4-Amino-2-methyl-10H-Thineo(2,3b)(1,5)benzodiazepine HCL
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-β][1,5]benzodiazepine, LY-170053, Zyprexa
2-Methyl-4-(4-methyl-1-pipemzinyl)-10H-thieno[2，3-b][1，5]benzodiazepine
Larmac
所屬類別
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 精神病治療藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末。
外觀性狀從乙腈結(jié)晶，熔點(diǎn)195℃。
熔點(diǎn)195°C
沸點(diǎn)476.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
閃點(diǎn)2℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)7.78±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)CP BP EP
顏色黃色
Merck14,6822
BRN7655141
BCS Class2
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)132539-06-1(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Olanzapine(132539-06-1)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi,Xn,F
危險(xiǎn)類別碼36/38-36-20/21/22-11
安全說明26-36/37-16
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號(hào)XJ9007750
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別III
海關(guān)編碼29349990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)132539-06-1(Hazardous Substances Data)
毒性human,TDLo,oral,16560ug/kg/12 (16.56mg/kg),Journal of Clinical Psychiatry. Vol. 60, Pg. 767, 1999.
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于控制精神分裂癥、雙極性躁狂癥等疾病用途二
為5HT2-D2拮抗劑。用于治療精神分裂癥。用途三
抗精神分裂癥。藥理作用
奧氮平（132539-06-1）是一種非典型抗精神分裂癥藥物，主要用于治療精神分裂癥的陽性癥狀，同時(shí)也對(duì)陰性癥狀有部分療效。奧氮平是在前一代治療藥物氯氮平的基礎(chǔ)上研制的，1996年獲得美國(guó)聯(lián)邦食品和藥品管理局(FDA)的批準(zhǔn)證實(shí)上市銷售，目前禮來制藥公司對(duì)奧氮平持有專利權(quán)，禮來公司生產(chǎn)的再普樂是目前唯一合法的奧氮平制劑.常見問題列表
抗精神病藥
奧氮平又稱奧蘭扎平、奧蘭氮平，是一種常見的抗精神病藥，臨床上用于控制精神分裂癥、雙極性躁狂癥和癡呆癥患者的激越癥狀，能顯著改善精神分裂癥的陰性（例如：情感淡漠、情感和社會(huì)退縮、言語貧乏）、陽性癥狀（例如：妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑），亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀。口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，并且不受進(jìn)食影響，通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝；主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。
動(dòng)物試驗(yàn)表明，奧氮平對(duì)5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力，體外和體內(nèi)5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。
動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。
電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體（A9）的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小，在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。