1303607-60-4
中文名稱
SAR 405838
英文名稱
SAR405838 (MI-773)
CAS
1303607-60-4
分子式
C29H34Cl2FN3O3
分子量
562.5
MOL 文件
1303607-60-4.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:46
1303607-60-4 結構式
基本信息
中文別名
化合物MI773MDM2抑制劑(SAR405838)
(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-2'-(2,2-dimethyl-propyl)-2-oxo-1,2-dihydro-spiro [indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxylic acid (trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-amide CAS號：1303607-60-4
英文別名
MI 77301SAR405838
SAR405838 (MI-773)
MI-773 (SAR405838)
SAR405838, MI-77301
MI-77301 (SAR405838)
SAR405838 (MI-773) USP/EP/BP
SAR405838
SAR-405838
SAR 405838
MI-773 (2'S,3R isomer, SAR-405838)
(2'S,3R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide
所屬類別
生物化工：Mdm2 抑制劑物理化學性質
沸點732.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥17.2 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)12.03±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，Ki為0.88 nM。Phase 1。體外研究
MI-773可以和MDM2結合，其Ki值為0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116腫瘤細胞的增殖，IC50值分別為0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773對p53突變或敲除的腫瘤細胞系表現(xiàn)出高選擇性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)細胞系，IC50值分別大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。體內(nèi)研究
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴細胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116結腸癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制腫瘤生長，其抑制效果為劑量依賴性。生物活性
MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，Ki為0.88 nM。Phase 1。靶點
| Target | Value |
| p53 | |
|
MDM2
(Cell-free assay) | 0.88 nM(Ki) |
體外研究
MI-773可以和MDM2結合，其Ki值為0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116腫瘤細胞的增殖，IC50值分別為0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773對p53突變或敲除的腫瘤細胞系表現(xiàn)出高選擇性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53
體內(nèi)研究
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴細胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116結腸癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制腫瘤生長，其抑制效果為劑量依賴性。