1628316-74-4
中文名稱
MI-136;HY-19319 (MI 136; MI136);
英文名稱
MI-136
CAS
1628316-74-4
分子式
C23H21F3N6S
分子量
470.51
MOL 文件
1628316-74-4.mol
更新日期
2024/07/24 18:26:22
1628316-74-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AR抑制劑(MI-136)5-[(4-{[6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基]氨基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚-2-甲腈
5-[[4-[[6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基]氨基]-1-哌啶基]甲基]-1H-吲哚-2-甲腈
英文別名
MI-136CS-2162
MI136
MI 136
HY-19319 (MI 136
MI-136
HY-19319 (MI 136
MI136)
5-((4-((6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-in
5-[[4-[[6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-1H-indole-2-carbonitrile
1H-Indole-2-carbonitrile, 5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)654.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)14.20±0.30(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
MI-136抑制DHT所誘導(dǎo)的雄激素受體(AR)靶向基因的表達(dá)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Menin-MLL interaction
() |
體外研究
AR陽性細(xì)胞系如VCaP, LNCaP and 22RV1對(duì)MI-136具有敏感性，進(jìn)行MI-136的處理會(huì)抑制在AR刺激后與ASH2L結(jié)合的基因的表達(dá)、誘導(dǎo)VCaP細(xì)胞的凋亡，在AR依賴性細(xì)胞系（LNCaP和VCaP）中阻止DHT誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。MI-136對(duì)細(xì)胞增殖的作用類似于MDV-310（第二代FDA認(rèn)證的抗雄激素藥物，用于治療難治性前列腺癌）
體內(nèi)研究
對(duì)攜有VCaP腫瘤的小鼠施以MI-136（40mg/kg），腫瘤體積明顯減小，但對(duì)小鼠體重沒有影響。