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129-46-4

中文名稱 蘇拉明鈉
英文名稱 Suramin sodium
CAS 129-46-4
分子式 C51H34N6Na6O23S6
分子量 1429.17
MOL 文件 129-46-4.mol
更新日期 2025/01/08 09:19:50
129-46-4 結(jié)構(gòu)式 129-46-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
8,8'-碳酰雙亞氨-3,1-亞苯基碳酰亞氨-(4-甲基-3,1-亞苯基)碳酰亞氨雙-1,3,5-萘三磺酸六鈉
蘇拉明鈉
舒拉明鈉
蘇拉明
蘇拉明鈉
英文別名
1,3,5-NAPHTHYLENETRISULFONIC ACID, 8,8'-[UREYLENEBIS[M-PHENYLENE-CARBONYLIMINO(4-METHYL-M-PHENYLENE)-CARBONYLIMINO]] DI- HEXASODIUM SALT
8,8'-[CARBONYLBIS[IMINO-3,1-PHENYLENECARBONYLIMINO(4-METHYL-3,1-PHENYLENE)CARBONYLIMINO]]BIS-1,3,5-NAPHTHALENETRISULFONIC ACID HEXASODIUM SALT
8,8'-CARBONYLBIS[IMINO-3,1-PHENYLENECARBONYLIMINO(4-METHYL-3,1-PHENYLENE)CARBONYLIMINO]BIS-1,3,5-NAPHTHALENETRISULFONIC ACID HEXASODIUM
8,8'-carbonylbisimino-3,1-phenylenecarbonylimino-(4-methyl-3,1-phenylene)carbonyliminobis-1,3,5-naphthalenetrisulfonic acid hexasodium
SURAMINE SODIUM SALT
SURAMIN HEXASODIUM SALT
SURAMIN SODIUM
SURAMIN SODIUM SALT
1-(3-benzamido-4-methylbenzamido)naphthalene-4,6,8-trisulfonicacidsym-3’’-u
1,3,5-naphthylenetrisulfonicacid,8,8’-(ureylenebis(m-phenylenecarbonylimino(4
309f
antrypol
bay205
bayer205
fourneau309
germanin
moranyl
naganin
naganine
naphuridesodium
所屬類別
原料藥:抗寄生蟲病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點>260°C (dec.)
儲存條件0-6°C
溶解度H2O: >10mg/mL
形態(tài)結(jié)晶粉末
顏色白色
PH值pH(10g/l, 25℃) : 5.0~8.0
水溶解性可溶
水溶解性可溶于水
BRN3694087
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyVAPNKLKDKUDFHK-UHFFFAOYSA-H

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H317
安全說明22-24/25
WGK Germany3
RTECS號QM7000000
海關(guān)編碼29242998
毒性LD50 in mice (mg/kg): ~620 i.v. (Hawking)

常見問題列表

背景
蘇拉明鈉(suramin),又名舒拉明鈉、蘇拉明等,是德國Bayer AG公司于1961年合成的一種抗錐蟲類化合物,主要用于治療非洲錐蟲病和盤尾絲蟲病。20世紀(jì)80年代,有學(xué)者發(fā)現(xiàn)蘇拉明鈉能夠抑制腫瘤病毒有關(guān)的逆轉(zhuǎn)錄酶活性,將蘇拉明鈉應(yīng)用于獲得性免疫缺陷綜合癥(acquired immunodeficiency syndrome, AIDS)的治療,表明蘇拉明鈉對人類免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)有一定的抑制作用
簡介

蘇拉明鈉是一種可逆的競爭性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制劑。蘇拉明鈉是有效的 sirtuins 抑制劑:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。蘇拉明鈉是競爭性逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。蘇拉明鈉有效抑制 IP5K,并且是抗寄生蟲 (antiparasitic),抗腫瘤和抗血管生成劑。

應(yīng)用

蘇拉明鈉已經(jīng)被證實具有抗錐蟲病,抗腫瘤,防治眼部增殖性疾病,抗病毒,免疫調(diào)節(jié)劑的作用,并廣泛應(yīng)用于臨床實踐中。目前尚未有蘇拉明鈉具有抗雞球蟲作用的報導(dǎo),通過蘇拉明鈉已知的性質(zhì)無法推斷其是否具有抗雞球蟲的作用。
蘇拉明鈉鹽,是一種丙型肝炎病毒 NS3 解旋酶抑制劑。 也用于治療因膠原蛋白問題引起的關(guān)節(jié)炎。

生物活性
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一種可逆的競爭性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制劑。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制劑:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是競爭性逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一種有效的 SARS-CoV-2 RNA 依賴性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制劑。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生蟲 (antiparasitic),抗腫瘤和抗血管生成劑。
靶點

SIRT1

297 nM (IC 50 )

SIRT2

1.15 μM (IC 50 )

SIRT5

22 μM (IC 50 )

體外研究

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt; 50-600 μg/mL; for 24-96 hours) inhibits cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner and decreases viability in cancer cells.
Suramin sodium salt (300 μg/mL; for 48 hours) induces cells apoptosis and down-regulates mRNA expression in HeLa cells.
Suramin sodium salt (1 mg/mL; 1 hour) significantly suppresses the phosphorylated ERK1/2.
The IC 50 values of HO-8910 PM and HeLa are 319 μg/mL, 476 μg/mL, respectively.
Suramin blocks viral replication in Vero E6 cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HO-8910 PM ovarian and Hela cervical cancer cells
Concentration: 50, 100, 200, 300, 400, 500 and 600 μg/mL
Incubation Time: For 24, 48, 72 and 96 hours
Result: Inhibited cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 300 μg/mL
Incubation Time: For 48 hours
Result: Induced cells apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line: PA-SMCs cells
Concentration: 1 mg/mL
Incubation Time: For 1 hour
Result: Significantly suppressed the phosphorylated ERK1/2.
體內(nèi)研究

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt; 10 mg/kg; IV; twice weekly for 3 weeks) reverses established pulmonary hypertension (PH), thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure.

Animal Model: Adult male Wistar rats (200-225 g)
Dosage: 10 mg/kg
Administration: IV; twice weekly for 3 weeks
Result: Reversed established PH, thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure.
蘇拉明鈉價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/0832854蘇拉明鈉
Suramin hexasodium salt, 98%, Thermo Scientific Chemicals
129-46-450mg2250元
2024/11/08HY-B0879A蘇拉明鈉
Suramin sodium salt
129-46-425mg2100元
2024/11/08HY-B0879A蘇拉明鈉
Suramin sodium salt
129-46-410mM * 1mLin DMSO2310元
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