1276110-06-5
中文名稱(chēng)
HS-173
英文名稱(chēng)
HS-173
CAS
1276110-06-5
分子式
C21H18N4O4S
MDL 編號(hào)
MFCD28023584
分子量
422.457
MOL 文件
1276110-06-5.mol
更新日期
2025/01/03 13:29:12
1276110-06-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
6-[5-[(苯磺?;?氨基]-3-吡啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-3-羧酸乙酯 英文別名
HS-173ethyl 6-(5-(phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
6-[5-[(Phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
6-[5-[(Phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester HS-173
所屬類(lèi)別
生物化工:PI3K 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>193°C (dec.)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度可溶于氯仿(少許)、DMSO(少許)
酸度系數(shù)(pKa)6.84±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰色到棕色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
HS-173 是強(qiáng)效的PI3Kα抑制劑,其IC50為0.8 nM。體外研究
HS-173在T47D,SK-BR3,和MCF7細(xì)胞中表現(xiàn)出有效的抗增殖作用,IC50 分別為0.6,1.5,和7.8 μM。 HS-173完全抑制癌細(xì)胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外,在體外試驗(yàn)中,HS-173通過(guò)影響細(xì)胞周期分布并激活半胱天冬酶誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,并阻斷VEGF誘導(dǎo)的血管生成。 Sorafenib 和 HS-173聯(lián)合治療對(duì)胰腺癌細(xì)胞具有協(xié)同抗癌作用。體內(nèi)研究
HS-173減少小鼠體內(nèi)血管形成。 HS-173顯著減弱體內(nèi)肝纖維化的發(fā)展,通過(guò)阻斷PI3K/Akt信號(hào)。特征
PI3Kα-選擇性抑制劑。靶點(diǎn)
PI3Kα 0.8 nM (IC 50 ) |