1054543-47-3
中文名稱
BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
英文名稱
BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
CAS
1054543-47-3
分子式
C33H25F6N3O3
分子量
625.56
MOL 文件
1054543-47-3.mol
更新日期
2024/11/06 10:27:59
1054543-47-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物APOPTOZOLEHSP70抑制劑(APOPTOZOLE)
英文別名
CS-2225Apoptozole
APOPTOSIS ACTIVATOR VII
5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4
Apoptozole，Apoptosis Activator VII
Apoptosis Activator VII, Apoptozole
6-BROMO-4-CHLOROQUINOLINE HYDROCHLORIDE (1:1)
5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
Apoptosis Activator VII, Apoptozole - CAS 1054543-47-3 - Calbiochem
4-({2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1 H-imidazol-1-yl}methyl)benzamide
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)225-228°C
沸點(diǎn)703.5±70.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件+2C to +8C
溶解度DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)15.98±0.50(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色
常見問題列表
生物活性
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是熱激蛋白HSP70和Hsc70的抑制劑，與HSP70和Hsc70的Kd值分別為0.14 μM和0.21 μM。它能夠誘導(dǎo)caspase依賴性的凋亡反應(yīng)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HSP70
(Cell-free assay) | 0.14 μM(Kd) |
|
HSC70
(Cell-free assay) | 0.21 μM(Kd) |
體外研究
Apoptozole通過抑制HSP70與APAF-1的相互作用，誘導(dǎo)caspase依賴性的凋亡反應(yīng)，而不影響HSP70與ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而，apoptozole在水環(huán)境下可能形成聚合物，聚合物可以非特異方式與HSP70蛋白相互作用，可能會(huì)造成假陽性結(jié)果或非一致性數(shù)據(jù)。
體內(nèi)研究
Apoptozole在具有癌細(xì)胞移植瘤的小鼠模型中，能顯著地延遲腫瘤生長，而不影響小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox長（DOX為1.6小時(shí)，而Apoptozole為8.04小時(shí)），在體內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度的時(shí)間，Az比Dox短(Az所需時(shí)間為1小時(shí)，Dox所需時(shí)間為4小時(shí))。