1239875-86-5
中文名稱
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
英文名稱
SGI 7079
CAS
1239875-86-5
分子式
C26H26FN7
分子量
455.53
MOL 文件
1239875-86-5.mol
更新日期
2024/03/12 10:54:16
1239875-86-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AXL抑制劑(SGI-7079)3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
英文別名
CS-2333SGI 7079
SGI-7079 /SGI7079
SGI-7079
SGI 7079
SGI7079
3-[2-[[3-Fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]benzeneacetonitrile
Benzeneacetonitrile, 3-[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-
2-(3-(2-((3-Fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)phenyl)acetonitrile
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
一種Axl抑制劑, 顯著抑制SUM149和 KPL-4細(xì)胞增殖, IC50分別為0.43和0.16μM。SGI-7079 is a potent and selective Axl inhibitor with potential anticancer activity. SGI-7079 effectively inhibited Axl activation in the presence of exogenous Gas6 ligand. SGI-7079 inhibited tumor growth in a dose dependent manner. Axl is a potential therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 5mg | 700元 |
| 2024/08/19 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/08/19 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 10mg | 1200元 |
常見問題列表
生物活性
SGI-7079，一種新型選擇性Axl抑制劑，體外IC50為58 nM，能以劑量依賴方式抑制腫瘤生長(zhǎng)，是克服EFGR抑制劑耐藥性的潛在治療靶標(biāo)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
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Met
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Mer
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YES
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RET
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FLT3
() |
體外研究
SGI-7079抑制Axl，其Ki值為5.7 nM。其抑制在HEK293T細(xì)胞中表達(dá)的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它還抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，還有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶。
體內(nèi)研究
SGI-7079以劑量依賴方式抑制腫瘤生長(zhǎng)，在最高濃度下，可抑制67%的腫瘤生長(zhǎng)。在移植瘤模型中，SGI-7079與erlotinib的結(jié)合使用可逆轉(zhuǎn)間充質(zhì)細(xì)胞系中對(duì)erlotinib的耐藥作用。