123948-87-8
中文名稱
拓?fù)涮婵?
英文名稱
Topotecan
CAS
123948-87-8
EINECS 編號(hào)
231-595-7
分子式
C23H23N3O5
MDL 編號(hào)
MFCD00866235
分子量
421.45
MOL 文件
123948-87-8.mol
更新日期
2025/01/24 10:07:13
123948-87-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮鹽酸鹽氯化氫
鹽酸拓?fù)涮婵?BR>拓?fù)涮婵?BR>托泊替康
N-甲苯胺鹽酸鹽
甲胺苯鹽酸鹽
鹽酸拓?fù)涮婵?BR>(S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDMXY-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE一3,14(4H,12H)-DIONE
(S)-10-[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
NSC一609669
SKF一104864A
托撲替康
英文別名
4-ethyl-4,9-dihydroxy-10-[(dimethylamino)methyl]-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4h,12h)-dione hydrochloride4 N HCL CONSTANT BOILING
(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE
9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL
9-dimethylaminomethyl-10-hydroxycamptothecin hydrochloride salt
ACIDUM HYDROCHLORICUM
DEPURINATION SOLUTION
hycamptamine
hycamtin
HYDROCHLORIC ACID,1.1M
HYDROCHLORIC ACID, 1N
HYDROCHLORIC ACID, 2.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 20 DEG BAUME
HYDROCHLORIC ACID, 2.50 N
HYDROCHLORIC ACID, 3.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5N
HYDROCHLORIC ACID, 6.000N
HYDROCHLORIC ACID, 6.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 6.0N
所屬類別
藥物: 抗腫瘤藥: 動(dòng)植物類抗腫瘤藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色至微淡黃色粉末
外觀性狀鹽酸托撲帖卡(Topotecan Monohydrochloride):C23H23N3O5?HCl。[119413-54-6]。在水中溶解度大于lmg/ml。
熔點(diǎn)−114 °C(lit.)
沸點(diǎn)>100 °C(lit.)
密度1.2 g/mL at 25 °C(lit.)
蒸氣密度1.3 (vs air)
蒸氣壓613 psi ( 21.1 °C)
閃點(diǎn)12 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: soluble
酸度系數(shù)(pKa)8.92±0.40(Predicted)
形態(tài)liquid
形態(tài)液體
顏色黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)123948-87-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H340-H361d
防范說(shuō)明P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志T,C,F
危險(xiǎn)類別碼R36/37/38-R67-R35-R20-R11-R34
安全說(shuō)明S26-S45-S36/37/39
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3286 3/PG 2
WGK Germany2
RTECS號(hào)MW4025000
F3
危險(xiǎn)等級(jí)8
包裝類別II
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)123948-87-8(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
背景
喜樹堿類抗癌藥是從珙桐科落葉植物喜樹(Camptotheca acuminata)的種子或根皮中提出的生物堿或經(jīng)結(jié)構(gòu)改造后的衍生物。臨床應(yīng)用的主要有喜樹堿、羥基喜樹堿、拓?fù)涮婵岛鸵亮⑻婵怠?br/>
簡(jiǎn)介
拓?fù)涮婵狄环N水溶性半合成的喜樹堿衍生物,為拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑,通過抑制DNA單股斷鏈重新連接而使DNA損傷,其細(xì)胞毒作用在癌細(xì)胞分裂的S期,是S期細(xì)胞周期特異性藥物。在體內(nèi)呈二室模型,很快分布到肝、腎等部位,單次30分鐘靜脈滴注1.5mg/m2,t1/2α為4.1~8.1分鐘,血漿蛋白結(jié)合率為6.6%~21.3%,可進(jìn)入腦脊液。大部分經(jīng)腎排泄,小部分經(jīng)膽汁,于12小時(shí)內(nèi)有90%排出體外。腎功能不全者的清除率降低。臨床應(yīng)用
臨床用于治療小細(xì)胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌,由于能透過血腦屏障,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤及腦轉(zhuǎn)移瘤有一定的療效。用法:?jiǎn)嗡幟看蝿┝?.2mg/m2靜脈滴注,每日1次,連用5日,21日為1周期,與其他抗癌藥物合用時(shí)需減少劑量。不良反應(yīng)
主要不良反應(yīng)為血液學(xué)毒性,白細(xì)胞、血小板和血紅蛋白減少;非血液學(xué)毒性有食欲不振、惡心、嘔吐、脫發(fā)、口腔炎、腹瀉、頭痛、發(fā)熱、便秘,一過性轉(zhuǎn)氨酶升高;偶見呼吸困難,血尿及心電圖異常。嚴(yán)重骨髓抑制者忌用。治療中要監(jiān)測(cè)血象,并根據(jù)血象變化調(diào)整用藥劑量,必要時(shí)可給予粒細(xì)胞集落刺激因子(G-CSF)及輸注成分血。