123948-87-8
中文名稱
拓撲替康
英文名稱
Topotecan
CAS
123948-87-8
EINECS 編號
231-595-7
分子式
C23H23N3O5
MDL 編號
MFCD00866235
分子量
421.45
MOL 文件
123948-87-8.mol
更新日期
2024/12/20 18:41:59
123948-87-8 結構式
基本信息
中文別名
(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮鹽酸鹽氯化氫
鹽酸拓撲替康
拓撲替康
托泊替康
N-甲苯胺鹽酸鹽
甲胺苯鹽酸鹽
鹽酸拓撲替康
(S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDMXY-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE一3,14(4H,12H)-DIONE
(S)-10-[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
NSC一609669
SKF一104864A
托撲替康
英文別名
4-ethyl-4,9-dihydroxy-10-[(dimethylamino)methyl]-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4h,12h)-dione hydrochloride4 N HCL CONSTANT BOILING
(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE
9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL
9-dimethylaminomethyl-10-hydroxycamptothecin hydrochloride salt
ACIDUM HYDROCHLORICUM
DEPURINATION SOLUTION
hycamptamine
hycamtin
HYDROCHLORIC ACID,1.1M
HYDROCHLORIC ACID, 1N
HYDROCHLORIC ACID, 2.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 20 DEG BAUME
HYDROCHLORIC ACID, 2.50 N
HYDROCHLORIC ACID, 3.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5N
HYDROCHLORIC ACID, 6.000N
HYDROCHLORIC ACID, 6.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 6.0N
所屬類別
藥物: 抗腫瘤藥: 動植物類抗腫瘤藥物物理化學性質
外觀白色至微淡黃色粉末
外觀性狀鹽酸托撲帖卡(Topotecan Monohydrochloride)：C23H23N3O5?HCl。[119413-54-6]。在水中溶解度大于lmg/ml。
熔點−114 °C(lit.)
沸點>100 °C(lit.)
密度1.2 g/mL at 25 °C(lit.)
蒸氣密度1.3 (vs air)
蒸氣壓613 psi ( 21.1 °C)
閃點12 °C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: soluble
酸度系數(shù)(pKa)8.92±0.40(Predicted)
形態(tài)liquid
形態(tài)液體
顏色黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫123948-87-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H340-H361d
危險品標志T,C,F
危險品運輸編號UN 3286 3/PG 2
WGK Germany2
RTECS號MW4025000
F3
危險等級8
包裝類別II
毒害物質數(shù)據(jù)123948-87-8(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
背景
喜樹堿類抗癌藥是從珙桐科落葉植物喜樹(Camptotheca acuminata)的種子或根皮中提出的生物堿或經(jīng)結構改造后的衍生物。臨床應用的主要有喜樹堿、羥基喜樹堿、拓撲替康和伊立替康。
簡介
拓撲替康一種水溶性半合成的喜樹堿衍生物，為拓撲異構酶I的抑制劑，通過抑制DNA單股斷鏈重新連接而使DNA損傷，其細胞毒作用在癌細胞分裂的S期，是S期細胞周期特異性藥物。在體內呈二室模型，很快分布到肝、腎等部位，單次30分鐘靜脈滴注1.5mg/m2，t1/2α為4.1～8.1分鐘，血漿蛋白結合率為6.6%～21.3%，可進入腦脊液。大部分經(jīng)腎排泄，小部分經(jīng)膽汁，于12小時內有90%排出體外。腎功能不全者的清除率降低。臨床應用
臨床用于治療小細胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌，由于能透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤及腦轉移瘤有一定的療效。用法：單藥每次劑量1.2mg/m2靜脈滴注，每日1次，連用5日，21日為1周期，與其他抗癌藥物合用時需減少劑量。不良反應
主要不良反應為血液學毒性，白細胞、血小板和血紅蛋白減少;非血液學毒性有食欲不振、惡心、嘔吐、脫發(fā)、口腔炎、腹瀉、頭痛、發(fā)熱、便秘，一過性轉氨酶升高;偶見呼吸困難，血尿及心電圖異常。嚴重骨髓抑制者忌用。治療中要監(jiān)測血象，并根據(jù)血象變化調整用藥劑量，必要時可給予粒細胞集落刺激因子(G-CSF)及輸注成分血。