1228108-65-3
中文名稱
SABUTOCLAX
英文名稱
BI-97C1
CAS
1228108-65-3
分子式
C42H40N2O8
分子量
700.776
MOL 文件
1228108-65-3.mol
更新日期
2024/10/30 11:28:59
1228108-65-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SABUTOCLAX游離 英文別名
BI-97C1Sabutoclax
BI-97C1 USP/EP/BP
BI-97C1
SABUTOCLAX
(1R)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-[2,2'-binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide
[2,2'-Binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-, (1R)
所屬類別
生物化工：Bcl-2 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>130°C (dec.)
沸點(diǎn)905.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)7.35±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淺棕色至棕色
常見問題列表
生物活性
Sabutoclax是一種pan-Bcl-2抑制劑，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分別為0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。體外研究
BI-97C1有效抑制人類前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤細(xì)胞系生長，EC50值分別為0.13, 0.56, 和 0.049 μM,對(duì)bax-/-bak-/- 細(xì)胞幾乎沒有細(xì)胞毒性。說明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的聯(lián)合治療方案，可誘導(dǎo)自噬，這有利于細(xì)胞凋亡，相應(yīng)地上調(diào)NOXA，使Bim累積，并激活Bax和Bak。體內(nèi)研究
BI-97C1有效作用于脾B細(xì)胞過度表達(dá)Bcl-2的轉(zhuǎn)基因小鼠，并對(duì)前列腺癌小鼠移植瘤模型具有強(qiáng)效的抗腫瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1處理裸鼠和Hi-myc轉(zhuǎn)基因小鼠，顯著抑制人類PC移植瘤和自發(fā)誘導(dǎo)的PC的生長。處理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制腫瘤生長，與TUNEL染色增加和Ki-67表達(dá)降低相關(guān)。生物活性
Sabutoclax (BI-97C1) 是一種pan-Bcl-2抑制劑，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分別為0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.20 μM |
|
Bcl-xL
(Cell-free assay) | 0.31 μM |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 0.32 μM |
|
Bfl-1
(Cell-free assay) | 0.62 μM |
體外研究
BI-97C1有效抑制人類前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤細(xì)胞系生長，EC50值分別為0.13, 0.56, 和 0.049 μM,對(duì)bax說明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的聯(lián)合治療方案，可誘導(dǎo)自噬，這有利于細(xì)胞凋亡，相應(yīng)地上調(diào)NOXA，使Bim累積，并激活Bax和Bak。
體內(nèi)研究
BI-97C1有效作用于脾B細(xì)胞過度表達(dá)Bcl-2的轉(zhuǎn)基因小鼠，并對(duì)前列腺癌小鼠移植瘤模型具有強(qiáng)效的抗腫瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1處理裸鼠和Hi-myc轉(zhuǎn)基因小鼠，顯著抑制人類PC移植瘤和自發(fā)誘導(dǎo)的PC的生長。處理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制腫瘤生長，與TUNEL染色增加和Ki-67表達(dá)降低相關(guān)。