1225497-78-8
中文名稱
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸鈉鹽
英文名稱
ON-01910
CAS
1225497-78-8
分子式
C21H24NNaO8S
分子量
473.472
MOL 文件
1225497-78-8.mol
更新日期
2024/09/23 16:25:54
1225497-78-8 結構式
基本信息
中文別名
ON 01910 鈉鹽N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸鈉鹽
英文別名
CS-551Estybon
ON-01910
Rigosertio
ON-01910
ESTYBON
ON-01910 USP/EP/BP
on 1910 sodium salt
ON 01910 sodium salt
brand name: Estybon.
Rigosertib (ON-01910)
所屬類別
生物化工：甘氨酸類衍生物物理化學性質
熔點>256oC (dec.)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度少許溶于甲醇和水
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡綠色
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸鈉鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S1362 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸鈉鹽 Rigosertib (ON-01910) | 1225497-78-8 | 5mg | 1381.36元 |
| 2024/11/08 | S1362 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸鈉鹽 Rigosertib (ON-01910) | 1225497-78-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 2170元 |
| 2024/11/08 | S1362 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸鈉鹽 Rigosertib (ON-01910) | 1225497-78-8 | 50mg | 7944.48元 |
常見問題列表
生物活性
Rigosertib (ON-01910) 是一種非ATP競爭性PLK1抑制劑，無細胞試驗中IC50為9 nM，比作用于Plk2選擇性高30倍，對Plk3沒有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信號通路并激活氧化應激信號。Rigosertib 可誘導多種癌細胞的凋亡。Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
PLK1
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
PDGFR
(Cell-free assay) | 18 nM |
|
Bcr-Abl
(Cell-free assay) | 32 nM |
|
Flt1
(Cell-free assay) | 42 nM |
|
Src
(Cell-free assay) | 155 nM |
體外研究
Rigosertib是PLK1的非ATP競爭性抑制劑，IC50為9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50為18-260 nM。Rigosertib具有使細胞死亡的活性，作用于94種不同腫瘤細胞系，IC50為50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB細胞。Rigosertib作用于正常細胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC沒有效果，除非作用濃度高于5-10 μM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 細胞，誘導紡錘體變異和凋亡。 Rigosertib也抑制一些多重耐藥的的腫瘤細胞系，包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50為50-100 nM。0.25-5 μM Rigosertib作用于DU145細胞, 抑制細胞周期，使細胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 μM Rigosertib作用于A549細胞,誘導存活力和caspase 3/7激活的喪失。最新研究顯示, Rigosertib作用于慢性淋巴細胞性白血病 (CLL)細胞，誘導凋亡，且作用于T細胞或正常B細胞沒有毒性。Rigosertib 慢性淋巴細胞性白血病(CLL)細胞，也抑制濾泡樹突狀細胞的促生存效果，作用于白血病細胞，降低SDF-1誘導的遷移 。
體內研究
Rigosertib按250 mg/kg劑量作用于攜帶Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa細胞的鼠移植瘤模型,明顯抑制腫瘤生長。Rigosertib按200 mg/kg劑量作用于攜帶BT20細胞的鼠移植瘤模型，也抑制腫瘤生長。