1225451-84-2
中文名稱
SKLB1002
英文名稱
SKLB1002
CAS
1225451-84-2
分子式
C13H12N4O2S2
分子量
320.39
MOL 文件
1225451-84-2.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:20
1225451-84-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SKLB10024-噻二唑-2-基)硫基]喹唑啉
7-二甲氧基-4-[(5-甲基-1
2-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)硫基)-5-甲基-1,3,4-噻二唑
6,7-二甲氧基-4-[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫基]喹唑啉
英文別名
CS-1002SKLB1002
SKLB1002 USP/EP/BP
SKLB 1002
SKLB-1002
6,7-Dimethoxy-4-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]quinazoline
2-((6,7-diMethoxyquinazolin-4-yl)thio)-5-Methyl-1,3,4-thiadiazole
Quinazoline, 6,7-dimethoxy-4-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]-
6,7-Dimethoxy-4-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]quinazoline SKLB 1002
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)193 °C
沸點(diǎn)522.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)-0.14±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色至淺黃色
常見問題列表
生物活性
SKLB1002 是一種與ATP競爭的強(qiáng)效VEGFR2抑制劑，其IC50為32 nM.體外研究
SKLB1002對(duì)正常人細(xì)胞L-02表現(xiàn)出顯著降低的細(xì)胞毒性。通過抑制VEGF誘導(dǎo)的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶，包括ERK，F(xiàn)AK，和Src ，SKLB1002顯著抑制HUVEC增殖，遷移，侵襲和管腔形成。體內(nèi)研究
在斑馬魚胚胎中，SKLB1002顯著阻斷胚胎形成和腫瘤誘導(dǎo)的血管生成，對(duì)正常細(xì)胞增殖沒有影響或影響很小。在SW620 或 HepG2異種移植的無胸腺小鼠體內(nèi)，SKLB1002 (100 毫克/千克 每天，腹腔注射)引起顯著的腫瘤生長抑制，抑制腫瘤血管生成，并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。在4T1 和 CT26腫瘤模型中，SKLB1002和局部熱療產(chǎn)生協(xié)同的促進(jìn)抗腫瘤血管生成，抗癌和細(xì)胞凋亡作用。