1221485-83-1
中文名稱(chēng)
SKEPINONE-L
英文名稱(chēng)
Skepinone-L
CAS
1221485-83-1
分子式
C24H21F2NO4
分子量
425.425
MOL 文件
1221485-83-1.mol
更新日期
2024/11/13 09:56:00
1221485-83-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SKEPINONE-L(R)-2-((2,4-二氟苯基)氨基)-7-(2,3-二羥基丙氧)-10,11-二氫-5H-二苯并[A,D] [7]環(huán)庚烯-5-酮
英文別名
CS-1010CBS3830
SKEPINONE
Skepinone-L
Skepinone-L, >=98%
Skepinone-L (CBS3830)
Skepinone-L USP/EP/BP
(R)-2-((2,4-Difluorophenyl)amino)-7-(2,3-dihydroxypropoxy)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]ann
3-(2,4-difluoroanilino)-9-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5,6-dihydrodibenzo[3,1-[7]annulen-11-one
(R)-2-((2,4-Difluorophenyl)amino)-7-(2,3-dihydroxypropoxy)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-one
所屬類(lèi)別
生物化工：p38 MAPK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)130-134°C
沸點(diǎn)629.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.384±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C(protect from light)
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)13.49±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至黃色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Skepinone-L是一種選擇性p38 MAPK抑制劑，IC50為5 nM。體外研究
Skepinone-L對(duì)通過(guò)p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表現(xiàn)出濃度依賴(lài)性抑制，細(xì)胞內(nèi)IC50大約為25 nM，并且也能降低被p38 MAPK 調(diào)節(jié)的TNF-α，IL-1β 和 IL-10的濃度，IC50范圍為30到50 nM。 Skepinone-L (1 μM)廢除通過(guò)CRP，凝血酶或血栓素A2 類(lèi)似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用，同時(shí)也會(huì)損害血小板分泌和聚集。體內(nèi)研究
在體內(nèi)，skepinone-L抑制77%的Gal/LPS誘導(dǎo)的TNF-α釋放。生物活性
Skepinone-L (CBS3830)是一種選擇性p38 MAPK抑制劑，IC50為5 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| p38α | 5 nM |
體外研究
Skepinone-L對(duì)通過(guò)p38 MAPK 通路的HSP27 (Ser82)磷酸化作用表現(xiàn)出濃度依賴(lài)性抑制，細(xì)胞內(nèi)IC50大約為25 nM，并且也能降低被p38 MAPK 調(diào)節(jié)的TNF-α，IL-1β 和 IL-10的濃度，IC50范圍為30到50 nM。 Skepinone-L (1 μM)廢除通過(guò)CRP，凝血酶或血栓素A2 類(lèi)似物U-46619刺激而激活的血小板p38 MAPK底物Hsp27的磷酸化作用，同時(shí)也會(huì)損害血小板分泌和聚集。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)，skepinone-L抑制77%的Gal/LPS誘導(dǎo)的TNF-α釋放。