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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>1191237-69-0

1191237-69-0

中文名稱 GS-441524
英文名稱 GS-441524
CAS 1191237-69-0
分子式 C12H13N5O4
分子量 291.26
MOL 文件 1191237-69-0.mol
更新日期 2024/12/23 11:22:50
1191237-69-0 結(jié)構(gòu)式 1191237-69-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
瑞德西韋母核
瑞德西韋中間體
瑞德昔韋011
瑞德西韋雜質(zhì)3
瑞德西韋相關(guān)物質(zhì)6
瑞德西韋核苷中間體
瑞德西韋母核N-3
喵咪傳腹,傳腹必治
瑞德昔韋標(biāo)準(zhǔn)品011
瑞德西韋中間體N-1
英文別名
NUC
GS-4
GS-441
EVO984
GS441525
S-441524
GS-441524
Remdesivir-011
GS 441524(acid)
remdesivir power
所屬類別
原料藥:抗病毒類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)> 233° C (dec.)
密度1.84±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)12.13±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
InChIInChI=1/C12H13N5O4/c13-4-12(10(20)9(19)7(3-18)21-12)8-2-1-6-11(14)15-5-16-17(6)8/h1-2,5,7,9-10,18-20H,3H2,(H2,14,15,16)/t7-,9-,10-,12+/s3
InChIKeyBRDWIEOJOWJCLU-QHRJDZJMNA-N
SMILESC([C@]1(C2=CC=C3C(=NC=NN23)N)[C@@H]([C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)#N |&1:1,12,13,15,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1191237-69-0

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

背景
瑞德西韋(remdesivir,GS-5734)是由美國(guó)吉利德科學(xué)公司(GileadScience)研制的一種新型核苷類似物抗病毒藥,是一種RNA依賴的RNA聚合酶(RdRp)抑制劑,可以通過抑制病毒核酸合成而發(fā)揮抗病毒作用。瑞德西韋目前在全球并未上市,Ⅰ期和Ⅱ期臨床試驗(yàn)的適應(yīng)證為抗埃博拉病毒(絲狀病毒),Ⅲ期試驗(yàn)尚未開始。
制備

瑞德西韋母核制備

1)(3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟四氫呋喃-2-醇的制備,具體如下所述:

向反應(yīng)瓶中加入3.4g7-溴吡咯并[2,1-f][1,2,4]-三嗪-4-胺、4.5mL三甲基氯硅烷(TMSCl)和70mL四氫呋喃(THF),室溫?cái)嚢?小時(shí)。然后將反應(yīng)液冷卻至-78℃,滴加55mL,1.0M正丁基鋰己烷溶液(n-BuLi),滴加完畢攪拌30分鐘,然后滴加含5.4g(3R,4R,5R)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟二氫呋喃-2(3H)-酮的70mLTHF溶液。滴加完畢攪拌反應(yīng)30分鐘,然后加入42mL乙酸淬滅反應(yīng)。將反應(yīng)液濃縮,加入500mL乙酸乙酯稀釋并用250mL飽和NaCl溶液洗滌。有機(jī)層經(jīng)無水MgSO4干燥,過濾并減壓濃縮。所得粘稠液體用硅膠柱層析色譜分離,得到2.6g白色固體產(chǎn)品。

2)(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟四氫呋喃-2-甲腈的制備,具體如下所述:

向反應(yīng)瓶中加入2g(3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟四氫呋喃-2-醇、100mL二氯甲烷、3.4mL三甲基腈硅烷(TMSCN)、2.79g三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)。將該溶液在-20℃下攪拌4小時(shí)。反應(yīng)完畢向反應(yīng)液中加入50mL飽和NaHCO3溶液,加入300mL乙酸乙酯和100mL水。將有機(jī)層分離并用100mL飽和NaCl溶液洗滌,用MgSO4干燥,過濾并減壓濃縮。所得粘稠液體用硅膠柱層析色譜分離,得到0.82g白色固體。

3)(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-3-氟-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-甲腈的制備如下所述:

向反應(yīng)瓶中加入1.1g(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-4-(芐氧基)-5-(芐氧基甲基)-3-氟四氫呋喃-2-甲腈和120mL二氯甲烷,攪拌冷卻至0℃。將77mL1.0MBBr3的二氯甲烷溶液加入到反應(yīng)液中,攪拌2小時(shí)。然后將反應(yīng)液冷卻至-78℃,加入34mL三乙胺,然后加入200mL甲醇,升溫至室溫。反應(yīng)液減壓濃縮,加入200mL飽和碳酸氫鈉溶液和200mL二氯甲烷,萃取分液,有機(jī)相減壓濃縮。將濃縮液用硅膠柱層析色譜分離,得到0.34g白色固體,即中間體2瑞德西韋母核。

貓傳染性腹膜炎治療藥物
貓傳染性腹膜炎(FIP)是一種毀滅性且?guī)缀蹩偸侵旅呢埐?,源于普通貓冠狀病毒(FECV)的突變,這種突變感染了全世界40-80%的貓。 GS-441524,也稱為GS-5734,是貓傳染性腹膜炎(FIP)病毒的有效抑制劑。GS-441524對(duì)貓傳染性腹膜炎(FIP)病毒有較強(qiáng)的抑制作用。GS-441524是具有藥理活性的核苷三磷酸分子的分子前體。這些類似物可作為病毒RNA依賴RNA聚合酶的替代底物和RNA鏈終止物。GS - 441524在貓科動(dòng)物細(xì)胞無毒濃度高達(dá)100?,有效抑制FIPV復(fù)制CRFK細(xì)胞培養(yǎng)和自然感染貓腹膜巨噬細(xì)胞濃度低至1。
用途
GS-441524是一種小分子,學(xué)名三磷酸核苷競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,對(duì)許多RNA病毒表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗病毒活性??梢砸种茙追N不同類型的RNA病毒的復(fù)制,如人畜共患嚴(yán)重急性呼吸系統(tǒng)綜合癥(SARS)冠狀病毒、中東呼吸綜合征病毒、埃博拉病毒、拉沙熱病毒、Junin病毒和呼吸道合胞病毒等,同時(shí)在廣泛的細(xì)胞系中具有較低的細(xì)胞毒性。
GS-441524是什么?

GS-441524是繼GC376之后治療貓傳染性腹膜炎(FIP)的第二種靶向抗病毒藥物。
GS-441524是Gilead Sciences(全球抗病毒領(lǐng)域NO.1)提供給UC Davis分校(全球獸醫(yī)NO.1)Perdersen NCjiaoshou2及其傳腹科研主題的一種小分子核苷酸類似物,是一種可抑制貓傳腹病毒(FIP)復(fù)制的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,是合成具有藥理學(xué)活性的核苷三磷酸的前提分子。

作用機(jī)理
GS-441524在細(xì)胞內(nèi)通過細(xì)胞激酶磷酸化為核苷一磷酸(NMP),接著轉(zhuǎn)變成具有活性的三磷酸代謝物(NTP結(jié)構(gòu)類似物)。在病毒RNA合成中,活性NTP結(jié)構(gòu)類似物充當(dāng)天然三磷酸核苷的競(jìng)爭(zhēng)物與天然核苷(ATP、TTP、CTP、GTP)競(jìng)爭(zhēng)參與RNA的轉(zhuǎn)錄,當(dāng)轉(zhuǎn)錄產(chǎn)物中插入GS-441524分子,轉(zhuǎn)錄將提前終止,進(jìn)而抑制病毒RNA轉(zhuǎn)錄過程。
GS-441524價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08S6814GS-441524
GS-441524
1191237-69-05mg794.43元
2024/11/08S6814GS-441524
GS-441524
1191237-69-025mg1777.23元
2024/11/08HY-103586GS-441524
GS-441524
1191237-69-010mM * 1mLin DMSO160元
"1191237-69-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
99011-02-6 923978-27-2 100-02-7 55094-52-5 946511-97-3 1770840-43-1 770-12-7 1911578-73-8