1095173-27-5
中文名稱
格拉斯吉布
英文名稱
Glasdegib
CAS
1095173-27-5
分子式
C21H22N6O
分子量
374.439
MOL 文件
1095173-27-5.mol
更新日期
2024/11/04 16:13:58
1095173-27-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
格拉斯吉布格拉吉布GLASDEGIB
格拉斯吉布(PF-04449913)
N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲
英文別名
CS-1041Glasdegib
EOS-60832
PF 04449913
Glasdegib USP/EP/BP
PF04449913
PF 04449913
PF-04449913 (Glasdegib)
Glasdegib (PF-04449913)
N-[(2R,4R)-2-(1H-Benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)urea
Urea, N-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)-
所屬類別
生物化工：Hedgehog/Smoothened 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>214°C (dec.)
沸點(diǎn)633.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)11.93±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
InChIKeySFNSLLSYNZWZQG-VQIMIIECSA-N
SMILESN([C@@H]1CCN(C)[C@@H](C2NC3=CC=CC=C3N=2)C1)C(NC1=CC=C(C#N)C=C1)=O
常見問題列表
作用機(jī)制
Glasdegib是Hedgehog通路的抑制劑。Glasdegib結(jié)合并抑制與刺猬信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的平滑的膜蛋白。
在小鼠異種移植人AML模型中，glasdegib聯(lián)合小劑量阿糖胞苷比單獨(dú)應(yīng)用glasdegib或小劑量阿糖胞苷更能抑制腫瘤的增大，降低骨髓中CD45+/CD33+細(xì)胞的百分率。用途
Glasdegib（PF-04449913）是一種有效的口服生物活性抑制劑(Smo)，用于治療癌癥。
生物活性
Glasdegib（PF-04449913）是一種強(qiáng)效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制劑，其IC50為5 nM。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Smoothened | 5 nM |
體外研究
體外微粒體試驗(yàn)中，PF-04449913在大鼠微粒體中具有高清除率，在狗和人微粒體中具有低清除率，而不影響任何主要的細(xì)胞色素P450亞型。
體內(nèi)研究
在大鼠和狗體內(nèi)，PF-04449913顯示出高清除率和良好的口服生物利用度。