1070773-09-9
中文名稱(chēng)
RK-33
英文名稱(chēng)
RK-33
CAS
1070773-09-9
分子式
C23H20N6O3
分子量
428.44
MOL 文件
1070773-09-9.mol
更新日期
2024/11/07 22:31:47
1070773-09-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物RK-333,7-雙(4-甲氧基芐基)-3,7-二氫-2H-二咪唑[4,5-D:4',5'-F][1,3]二氮雜-2-酮
英文別名
RX33RX 33
RK-33
RX33
RX 33
2H-Diimidazo[4,5-d:4',5'-f][1,3]diazepin-2-one, 3,7-dihydro-3,7-bis[(4-methoxyphenyl)methyl]-
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)175-177 °C
沸點(diǎn)677.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于DMSO（高達(dá)20mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)3.40±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
RK-33是DDX3（RNA解旋酶）的小分子抑制劑。在DDX3過(guò)表達(dá)的細(xì)胞中，引起細(xì)胞周期阻滯、誘導(dǎo)凋亡并促進(jìn)輻射敏化作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| DDX3 |
體外研究
RK-33特異性結(jié)合DDX3，但并不結(jié)合DDX5和DDX17。RK-33依賴(lài)于DDX3抑制腫瘤生長(zhǎng)和使肺癌細(xì)胞對(duì)放射線敏感。RK-33對(duì)線粒體呼吸功能或ATP的產(chǎn)生沒(méi)有影響。它能抑制增殖并誘導(dǎo)凋亡。DDX3介導(dǎo)Wnt信號(hào)通路的調(diào)節(jié)，RK-33K可抑制Wnt信號(hào)通路。RK-33通過(guò)抑制NHEJ的活性對(duì)輻射誘導(dǎo)的DNA損傷修復(fù)進(jìn)行損傷。
體內(nèi)研究
輻射與RK-33結(jié)合處理，在多種肺癌模型的小鼠中可誘導(dǎo)腫瘤消退。在所使用的濃度劑量下，RK-33對(duì)SCID小鼠沒(méi)有毒性。經(jīng)RK-33處理的小鼠沒(méi)有明顯的形態(tài)學(xué)變化。