進(jìn)口撲爾敏馬來酸氯苯那敏廠家直供

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中文名稱:馬來酸氯苯那敏中文同義詞:馬來酸氯曲米通;氯苯那敏-D4馬來酸鹽;馬來酸氯苯那敏緩釋片(藥物釋放校正片);撲爾敏/馬來酸氯苯那敏;氯屈米通;馬來酸氯苯吡胺;馬來酸氯苯那敏,99%;馬來酸氯苯那敏(撲爾敏);撲爾敏英文名稱:Chlorpheniraminemaleate英文同義詞:1-(p-Chlorophenyl)-1-(2-pyridyl)-3-dimethy-laminopropanebimaleate;1-Parachlorophenyl-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropanemaleate;2-Pyridinepropanamine,γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-,(2Z)-2-butenedioate(1:1);2-Pyridinepropanamine,γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-,(Z)-2-butenedioate(1:1);Chlorophenamine;Chlorprophenpyridaminemaleate;Cloropiril;HistadurCAS號(hào):113-92-8分子式:C20H23ClN2O4分子量:390.86EINECS號(hào):204-037-5相關(guān)類別:吡啶;原料藥;抗生素;小分子抑制劑;抗組胺藥;其他科研原料藥;神經(jīng)信號(hào);醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;抗生素類;抗組胺;化合物;原料;消化呼吸;對(duì)照品;化工原料;醫(yī)藥獸藥;原料中間體-原料藥;中間體;化工原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Antagonists;Histaminergics;Neurotransmitters;TELDRIN;API;生化試劑;其他原料藥;醫(yī)用原料;原料;化工中間體;其他原料;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工材料;印度進(jìn)口原料;貝爾卡主打;中藥對(duì)照品Mol文件:113-92-8.mol馬來酸氯苯那敏性質(zhì)熔點(diǎn)130-135°C(lit.)比旋光度-1～+1°(D/20℃)(c=5,DMF)密度1.1984(roughestimate)折射率1.6800(estimate)閃點(diǎn)9℃儲(chǔ)存條件-20°CFreezer溶解度Freelysolubleinwater,solubleinethanol(96percent)形態(tài)neatPH值4.0～5.5(10g/l,25℃)水溶解性1-5g/100mLat21oCMerck14,2180InChIKeyDBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-NEPA化學(xué)物質(zhì)信息Chlorpheniraminemaleate(113-92-8)馬來酸氯苯那敏用途與合成方法簡(jiǎn)介氯苯那敏，用于過敏性鼻炎、感冒和鼻竇炎及過敏性皮膚疾患如蕁麻疹、過敏性藥疹或濕疹、血管神經(jīng)性水腫、蟲咬所致皮膚瘙癢。適應(yīng)癥適應(yīng)癥用于感冒及皮膚粘膜過敏性疾病，功能主治蕁麻疹、濕疹、皮炎、藥疹、皮膚瘙癢癥、神經(jīng)性皮炎、蟲咬癥、日光性皮炎、也可用于過敏性皮炎、血管舒縮性鼻炎、藥物及食物過敏等。除有較強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)性阻斷變態(tài)反應(yīng)靶細(xì)胞上組胺H1受體的作用，通過對(duì)H1受體的拮抗起到抗過敏作用外，還具有抗M膽堿受體作用，故服藥后可出現(xiàn)口干、便秘、痰液變稠、鼻黏膜干燥等癥狀。藥理作用氯苯那敏為H1受體拮抗藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬烴胺類。主要能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷變態(tài)反應(yīng)靶細(xì)胞上組胺H1受體，使組胺不能與H1受體結(jié)合，從而抑制其引起的過敏反應(yīng)。但氯苯那敏不影響組胺的代謝，也不阻止體內(nèi)組胺的釋放。氯苯那敏還具有抑制中樞和抗膽堿作用，故服藥后有困倦感、口干、便秘、痰液變稠及鼻黏膜干燥。經(jīng)過臨床長(zhǎng)時(shí)間的實(shí)踐認(rèn)為，氯苯那敏的抗組胺作用較強(qiáng)，用量小，副作用小。氯苯那敏抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強(qiáng)，而中樞抑制作用較弱，抗膽堿作用亦較弱。因嗜睡等不良反應(yīng)輕微，故適用于小兒及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問世之前，是臨床最常用的抗組胺藥。藥物相互作用①與酒精及其他中樞神經(jīng)抑制藥，如巴比妥酸鹽、催眠藥、阿片類鎮(zhèn)痛藥、抗焦慮鎮(zhèn)靜藥、抗癲癇藥合用，可增加抗組胺藥的中樞神經(jīng)抑制作用，但新型抗組胺藥此相互作用較弱。②與其他有抗膽堿作用的藥物，如阿托品、三環(huán)類抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑合用，可加強(qiáng)本類藥物的抗膽堿作用。③部分經(jīng)肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時(shí)，可致不良反應(yīng)增加。④一些抗組胺藥可能會(huì)掩蓋某些具有耳毒性的藥物，如氨基苷類抗生素的毒性癥狀。⑤抗組胺藥可抑制過敏原性物質(zhì)的皮試反應(yīng)，因此在皮試前若干天應(yīng)停止使用一切抗組胺藥物，以免影響皮試結(jié)果。⑥本品與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝，使其毒性增加，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)苯妥英濃度。⑦可增強(qiáng)金剛烷胺、抗膽堿藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經(jīng)藥等作用。⑧同時(shí)飲酒或服用中樞神經(jīng)抑制藥，可使本品藥效增強(qiáng)。制備一種馬來酸氯苯那敏的合成方法，包括以下步驟：1）對(duì)氯芐基吡啶的制備在高壓釜中加入對(duì)氯氰芐和催化劑二茂鈷，抽真空，升溫至150℃，通入經(jīng)干燥處理的乙炔氣體，溫度上升，溫度維持在150～170℃通入乙炔氣體，通氣結(jié)束后，在150～170℃高壓反應(yīng)4h，反應(yīng)結(jié)束后，蒸餾，得對(duì)氯芐基吡啶。2）馬來酸氯苯那敏的制備在四氫呋喃溶劑中，加入對(duì)氯芐基吡啶，氨基鈉，溫度在20～25℃反應(yīng)1小時(shí)，然后滴加N，N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液，溫度控制在30～40℃，滴加完畢后，在40～45℃反應(yīng)2小時(shí)，反應(yīng)結(jié)束后，降至常溫，然后加水洗有機(jī)相至中性，回收溶劑，得氯苯那敏濃縮液，濃縮液經(jīng)負(fù)壓蒸餾，得氯苯那敏。在無水乙醇中加入馬來酸，攪拌溶解后，加入氯苯那敏，加完后，攪拌30分鐘，降溫至0～-2℃保溫2小時(shí)，抽濾得馬來酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的無水乙醇精制得馬來酸氯苯那敏精品?；瘜W(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)131-135℃。易溶于水、乙醇、氯仿，微溶于乙醚、無臭、味苦。用途該品抗組織胺作用超過苯海拉明和異丙嗪，用量小，副作用輕。用于蕁麻疹、血管舒張性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接觸性皮炎，也用于藥物和食物等引起的過敏癥、蟲咬及暈動(dòng)等。用途抗組織胺藥。與氯屈米通相類似，溴苯吡胺也中抗組織胺藥。溴苯吡胺的生產(chǎn)方法也與氯屈米通相類似，只不過將起始原料用溴苯化合物代替。用途用作抗過敏藥