乳糖廣泛用做片劑和膠囊劑的填充劑或稀釋劑，有時也用于凍干產品和嬰兒食品配方中。乳糖也用于粉末吸入劑的稀釋劑。 市場有各種級別的乳糖供應，如有粒度和流動性不同的物理性質的產品。例如，裝膠囊時選擇乳糖粒度范圍，取決于膠囊填充機器的型號。通常情況下，在片劑濕法制粒以及伴有研磨混合的過程時，宜選擇細小粒度級別的乳糖，這樣更易于與其他成分混合，也可更有效發(fā)揮黏合劑的作用。 其他應用包括：可作為載體/稀釋劑應用于吸入劑和凍干制劑。乳糖加至凍干溶液中可增加體積并有助于凍干塊狀物形成。乳糖也和蔗糖以近1:3的比例混合，用作包糖衣溶液。 從牛奶中制備乳糖的方法于1937年獲得專利。噴霧干燥法生產直接壓片用乳糖的制備法于1958年獲得專利。自此以后，乳糖就一直作為所有現(xiàn)代直接壓片用輔料的標準參照物。現(xiàn)在，市場有很多級別的乳糖供應，其中包括無水α-乳糖、α-乳糖一水合物和相對較少用到的β-乳糖。 總體來說，選擇何種級別的乳糖要根據(jù)開發(fā)的藥物劑型來定。直接壓片用乳糖常常用于含藥量較小的片劑，這樣可以省去制粒的過程。 比起結晶形乳糖和粉末形乳糖，直接壓片用乳糖的流動性和可壓性更好，它含有經過特殊處理的、純的α-乳糖一水合物和少量無定形乳糖。無定形乳糖的作用是改善乳糖的壓力/硬度比。另外一些特別生產的直接壓片用乳糖不含無定形原料，但可能含玻璃態(tài)組成，故對改善可壓性造成（不良）影響。直接壓片用乳糖也可與微晶纖維素和淀粉混合使用，通常需要片劑潤滑劑如0.5%（W/W）硬脂酸鎂。在這些制劑中，乳糖的濃度站到65%~85%。