UDPGA尿苷二磷酸葡糖醛酸UDPGA是Ⅱ相代謝穩(wěn)定性的啟動(dòng)因子,匯智泰康針對(duì)Ⅱ相代謝實(shí)驗(yàn),搭配丙甲菌素和D-葡萄糖二酸1,4-內(nèi)酯配置UGT孵育系統(tǒng),可直接用于體外代謝試驗(yàn),省去了試劑配制的繁瑣過(guò)程。UGT孵育系統(tǒng)(IPHASE UGT incubation system)UGT(A) 丙甲菌素 1mLUGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-內(nèi)酯 1mLUGT(C) UDPGA 1mLⅡ相代謝穩(wěn)定性研究的肝微粒體體外孵育體系,是由制備的肝微粒體輔以氧化還原型輔酶,由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模擬生理溫度及生理環(huán)境的條件下進(jìn)行生化反應(yīng)的體系。推薦的孵育體系為:每個(gè)孵育體系總體積為200 μL,體系包括0.1M PH 7.4 的磷酸緩沖液,NADPH發(fā)生系統(tǒng)(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脫氫酶,3.3 mM的氯化鎂),UGT孵育系統(tǒng)(5 mM UDPGA,5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯,50μg/mg蛋白的丙甲菌素),0.5 mg/mL的肝微粒體蛋白,合適濃度的待測(cè)物,于37°C水浴孵育,每個(gè)樣品平行3次,將待測(cè)物換為7-羥基香豆素,作為陽(yáng)性對(duì)照, 陰性對(duì)照組分三組:a.只加UDPGA;b.只加A液、B液;c.不加UDPGA、A液、B液。于預(yù)設(shè)的反應(yīng)時(shí)間點(diǎn),如0,5,10,15,30,60 min后加入等體積預(yù)冷的乙q終止反應(yīng)。
產(chǎn)品優(yōu)勢(shì):可直接用于體外代謝試驗(yàn),省去了試劑配制的繁瑣過(guò)程,且試劑盒各組成成分經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè),實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。適用范圍:肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)肝S9代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)CPY450 酶抑制試驗(yàn)YP450酶代謝表型分析試驗(yàn)體外代謝二相代謝穩(wěn)定性試驗(yàn),推薦使用匯智泰康 II相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(二相代謝)試劑盒,匯智泰康針對(duì)藥物代謝研究的需要,以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開(kāi)發(fā)的,提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的所有試劑,可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。根據(jù)微粒體種屬的不同,該試劑盒可分為人肝微粒體型(男/女)、恒河猴肝微粒體型(雄/雌)、比格犬肝微粒體型(雄/雌)、大鼠肝微粒體型(雄/雌)和小鼠肝微粒體型(雄/雌)。匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機(jī)構(gòu),整合中美兩地的藥物研發(fā)技術(shù)服務(wù)平臺(tái),基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實(shí)驗(yàn)室認(rèn)證,面向全球企業(yè)及研發(fā)機(jī)構(gòu)提供分析化學(xué)、DMPK、藥理藥效、生物學(xué)、以及毒理安全性評(píng)價(jià)產(chǎn)品與服務(wù)。體外代謝產(chǎn)品:Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(一相代謝)試劑盒II相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(二相代謝)試劑盒CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學(xué)抑制法/7種抑制劑)CYP450酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)肝原代細(xì)胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)CYP450酶/細(xì)胞色素P450酶NADPH再生系統(tǒng)UGT孵育系統(tǒng)PBS緩沖液陽(yáng)性底物遺傳毒性產(chǎn)品:遺傳毒性Ames試劑盒Ames菌株鑒定試劑盒大鼠肝S9活化系統(tǒng)體外染色體畸變?cè)噭┖?br/>TK基因突變?cè)噭┖?br/>HGPRT基因突變?cè)噭┖?br/>彗星試驗(yàn)試劑盒誘導(dǎo)混合大鼠肝S9中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞(CHL) ——體外染色體畸變?cè)囼?yàn)小鼠淋巴瘤細(xì)胞 L5178Y TK+/-clone(3.7.2C) ——TK 基因突變?cè)囼?yàn)中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞株(V79) ——HGPRT 基因突變?cè)囼?yàn)葡萄糖-6-磷酸輔酶Ⅱ空白生物基質(zhì)空白血清:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,豬,兔空白血漿:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,豬,兔空白全血:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠,豬,兔空白尿液:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠空白糞便:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠空白膽汁:食蟹猴,恒河猴,比格犬,大鼠,小鼠
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