塞拉菌素的作用機理與其他阿維菌素類藥物相同，一方面能作為γ-氨基丁酸（GABA）的激動劑引發(fā)突觸前GABA的釋放，進而引起膜對Cl¯通透性的增加，另一方面藥物能使谷氨酸控制的氯離子通道開放，使Cl¯通透性增加導致膜電位超極化，從而阻斷神經(jīng)信號的傳導，引起蟲體發(fā)生快速、致死性和非痙攣性的神經(jīng)肌肉麻痹而死亡。因吸蟲和絳蟲不具有GABA神經(jīng)傳導遞質(zhì)和谷氨酸控制的Cl¯通道，所以該類藥物對其無驅(qū)殺作用。無脊椎動物的藥物結(jié)合位點在外周組織，而哺乳動物的藥物結(jié)合位點在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，由于血腦屏障的作用該類藥物極少能進入腦組織，因此該類藥物對絕大多數(shù)哺乳動物是安全的。科利犬對大部分阿維菌素類藥物都是敏感的，但有報道塞拉菌素對科利犬是安全的。