奧利司他是目前國際公認的一種新型減肥降脂藥,市面上銷售的商品名稱為賽尼可,1998年首次在新西蘭上市,當(dāng)年銷售額達1.46億美元,2007年銷售了5.38億美元,目前奧利司他占據(jù)全球減肥市場80%的市場份額,僅中國香港地區(qū)一年的銷售額就達到8000萬美元。奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,常溫下為白色或類白色粉未,不溶于水,溶于氯仿,易溶于乙醇,通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單?;视?,因而脂肪不能被吸收和利用,從而減少人體的熱量攝入,控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下,脂肪的吸收可被抑制30%??诜蠛苌傥?,在腸道內(nèi)可被代謝失活,代謝部位在胃腸道壁,消除半衰期約為14~19小時。約97%的本品隨糞便排泄,其中83%以原形排出。臨床上奧利司他可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續(xù)服用6~12個月,如劑量增大至每日400mg以上時,其作用不再增強。
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