右旋蘭索拉唑胃酸分泌抑制劑藥效學藥動學臨床應用藥物相互作用不良反應注意事項中文名稱:右旋蘭索拉唑中文同義詞:蘭索拉唑雜質11;右旋蘭索拉唑138530-94-6;右蘭索拉唑/2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑(R型);蘭索拉唑R-異構體;右蘭索拉唑相關雜質2;右旋蘭索拉唑;右蘭索拉唑;(R)-蘭索拉唑英文名稱:R-(+)-Lansoprazole英文同義詞:LansoprazoleImpurity14;Dexlansoprazolerelatedimpurities2;(R)-2-[[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole;1H-Benzimidazole,2-[(R)-[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]-(9CI);1H-Benzimidazole,2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]-,(R)-;R-(+)-Lansoprazole;Dexlansoprazole;2-[(R)-[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazoleCAS號:138530-94-6分子式:C16H14F3N3O2S分子量:369.36EINECS號:1308068-626-2相關類別:中間體;原料藥;小分子抑制劑;質子泵抑制劑;吡啶;咪唑;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;APIs;DEXILANT;胃潰瘍，消化系統(tǒng)用藥;蘭索拉唑;特色原料;醫(yī)藥原料;標準品;中藥對照品Mol文件:138530-94-6.mol右旋蘭索拉唑性質熔點66-68?C沸點555.8±60.0°C(Predicted)密度1.50±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Refrigerator酸度系數(shù)(pKa)9.56±0.10(Predicted)右旋蘭索拉唑用途與合成方法胃酸分泌抑制劑右旋蘭索拉唑為蘭索拉唑的右旋體，是一種抗消化性潰瘍藥，為取代的苯并咪唑衍生物，在分子結構中導入了氟元素，是繼奧美拉唑之后的第2個質子泵抑制劑。右旋蘭索拉唑具有抑制胃酸分泌作用，效果優(yōu)于其他藥物（奧美拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑），能顯著抑制潰瘍發(fā)生。對乙醇性胃粘膜損傷及以酸分泌亢進為主要原因的十二指腸潰瘍優(yōu)于法莫替丁或奧美拉唑。此外，本品還具有與鉍制劑相似的抗幽門螺桿菌的作用，用于反流性食管炎和卓-艾綜合征。以上信息由瑤瑤編輯整理。藥效學在胃壁細胞的細管酸性環(huán)境中右旋蘭索拉唑會轉Chemicalbook變成有活性的亞磺酰胺衍生物，該活性物連接到H+-K+-(ATP)腺苷三磷酸酶的巰基上(H+-K+-ATP酶催化胃酸分泌過程的最后一步)，所以鈍化了H+-K+-ATP酶，抑制了中樞及外周兩者調節(jié)的胃酸分泌。本品在抑制胃酸分泌方面至少與奧美拉唑一樣強。動物模型體內研究表明，右旋蘭索拉唑抑制胃酸分泌不如H2受體拮抗劑雷尼替丁、法莫替丁，但與奧美拉唑一樣有效。與H2受體拮抗劑不一樣，本品不管是早晨服用還是晚上服用，均能抑制白天及夜間的胃酸分泌。本品也能減少胃酸分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。右旋蘭索拉唑能清除胃粘膜上的幽門彎曲桿菌(引起消化性潰瘍復發(fā)的一種細菌)。參考資料：劉賀之,龍卿,宋殿坤主編.實用處方及非處方藥物大全.北京：軍事醫(yī)學科學出版社。藥動學本品在胃壁細胞的酸性環(huán)境中轉化成活性物質AG-1812和AG-2000時，血清中本品迅速并完全代謝成2個主要的排泄物：蘭索拉唑砜及羥基蘭索拉唑。大約劑量的14%～23%以綴合的和非綴合的羥基化代謝物排泄到尿中，在尿中未發(fā)現(xiàn)原型本品。半衰期為1.3～1.7h，老年人半衰期約為2h。嚴重肝功能衰弱病人半衰期延長至7h。服用本品30mg腸溶膠囊大約在2h內達血峰濃度1038μg/L。臨床應用反流性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍。十二指腸潰瘍患者每天服用本品30mg，用藥2～4周，4周后有效率75%～100%，治愈速度比法莫替丁、奧美拉唑快，減輕潰瘍引起疼痛比雷尼替丁快。每天服用本品30mg可有效地治療反流性食管炎，4周后治愈率63%～84%，8周后治愈率85%～92%。作用對反流性食管炎作用，本品優(yōu)于雷尼替丁而與奧美拉唑相當。用藥治療4周后，本品緩解胃灼熱癥狀明顯好于雷尼替丁和奧美拉唑。蘭索拉唑能有效地用于治療H2受體拮抗劑難以奏效的消化性潰瘍或反流性食管炎患者，每天服用本品30mg，用藥8周，可獲得69%～100%的治愈率；若從第8周將劑量加大到每日本品30mg，可獲得更高的治愈率。藥物相互作用1，蘭索拉唑與乙酰氨基酚合用，可使后者的血藥峰濃度升高，達峰時間縮短。2，與羅紅霉素合用，后者在胃中的局部濃度增加，兩者用于治療Hp感染時具有協(xié)同作用。3，與抗酸藥合用，能使本品的生物利用度減少；如需要合用，應在使用抗酸藥后1小時再給予本品。4，與茶堿聯(lián)用，可輕度降低茶堿的血藥濃度。5，蘭索拉唑可顯著而持久地抑制胃酸分泌，從而使伊曲康唑、酮康唑的吸收減少，故兩者應避免同時使用。6，硫糖鋁可干擾本品吸收，使其生物利用度減少，故本品應在服用硫糖鋁前至少30分鐘服用。7，蘭索拉唑與克拉霉素合用，可發(fā)生舌炎、口腔炎和舌頭變黑。兩者合用時應注意觀察口腔黏膜的變化，必要時停用克拉霉素，同時減少本品的劑量。不良反應可致便秘、腹瀉、口干、腹脹、貧血、白細胞和嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、肝酶升高、頭痛、困倦、失眠、皮疹、瘙癢等，偶可引起發(fā)熱、總膽固醇及尿酸值升高等。注意事項1.對本品過敏者禁用。孕婦及哺乳期婦女患者不宜用。有藥物過敏史者、肝功能不全者慎用。2.老年患者用藥須密切觀察。3.本品可能掩蓋胃癌癥狀，故應在排除胃癌可能性的基礎上用藥。