吲哚美辛性狀消炎鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用藥動(dòng)學(xué)用法與用量不良反應(yīng)注意事項(xiàng)MSDS用途與合成方法吲哚美辛價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息中文名稱(chēng):吲哚美辛中文同義詞:抗炎吲哚酸;茚甲新;1-對(duì)氯苯甲酰-5-甲氧基-2-甲基吲哚乙酸;引朵正-乙醯對(duì)甲氧基苯胺;消炎痛,吲哚美辛;1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸;美辛;消炎痛英文名稱(chēng):Indometacin英文同義詞:1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-ylaceticacid;indomethacincrystalline;indomethacinmethanolsolution;indomethacinusp;AURORAKA-6542;INDOCIN;INDOMETACIN;INDOMETACINECAS號(hào):53-86-1分子式:C19H16ClNO4分子量:357.79EINECS號(hào):200-186-5相關(guān)類(lèi)別:食品添加劑;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;小分子抑制劑;吲哚;非激素類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥;生化試劑;原料藥;抗生素;非甾抗炎藥;解熱鎮(zhèn)痛藥;醫(yī)藥中間體;其他獸藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;解熱鎮(zhèn)痛類(lèi);醫(yī)藥原料藥;獸藥原料;醫(yī)藥獸藥;醫(yī)用原料;PHARMACEUTICALS;ActivePharmaceuticalIngredients;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Lipidsignaling;INDOCIN;OtherAPIs;Pharmaceuticalrawchemicals;解熱鎮(zhèn)痛原料藥;化合物：原料藥：解熱鎮(zhèn)痛類(lèi);解熱鎮(zhèn)痛非甾體抗炎藥;原料;消化呼吸;醫(yī)藥化工類(lèi);對(duì)照品-標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)用原料;其他生化試劑;化工中間體;中間體;添加劑;藥用原料;化工原料-原料藥;原料Mol文件:53-86-1.mol吲哚美辛性質(zhì)熔點(diǎn)155-162°C沸點(diǎn)499.4±45.0°C(Predicted)密度1.2135(roughestimate)折射率1.6800(estimate)儲(chǔ)存條件StoreatRT溶解度ethanol:50mg/mL,clear,yellow-green酸度系數(shù)(pKa)4.5(at25℃)形態(tài)Whitetooff-whitepowder水溶解性Solubleinacetone(40mg/mL-clear,yellowsolution),ethanol(20mg/mL),ether,castoroil;Solubleinchloroform(50mg/mL-clear,yellow,extremelyviscoussolution);decomposedbystrongalkalibutstableinneutralorslightlyacidicmedia;insolubleinwater.敏感性LightSensitiveMerck14,4968BRN497341穩(wěn)定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.InChIKeyCGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)53-86-1(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Indomethacin(53-86-1)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Indomethacin(53-86-1)吲哚美辛用途與合成方法性狀類(lèi)白色或微黃色結(jié)晶性粉末消炎鎮(zhèn)痛藥吲哚美辛又稱(chēng)消炎痛，是一種作用較強(qiáng)的非皮質(zhì)激素類(lèi)的消炎解熱和鎮(zhèn)痛藥，通過(guò)抑制環(huán)氧酶減少前列腺素(PG)合成，制止炎癥組織痛覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的形成，抑制炎性反應(yīng)，包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等，從而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛及消炎作用。吲哚美辛的消炎、解熱作用很強(qiáng)，其抗炎作用比保泰松強(qiáng)84倍，比氫化可的松也強(qiáng)，與糖皮質(zhì)激素、阿司匹林、保泰松聯(lián)合使用，可減少它們的用量、毒性及副作用，提高療效；其次是解熱作用，為氨基比林的10倍；鎮(zhèn)痛作用較弱，只對(duì)炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛作用，但對(duì)炎性疼痛的效果好于保泰松、安乃近和水楊酸類(lèi)。臨床主要用于對(duì)水楊酸類(lèi)藥物不易耐受，或療效不明顯的急、慢性風(fēng)濕性或類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、關(guān)節(jié)囊炎、骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)及癌性疼痛等。近年來(lái)研究人員嘗試將吲哚美辛用于膽絞痛、痛經(jīng)、偏頭痛、腎小球腎炎、多尿、沙門(mén)菌性胃腸炎、體位性低血壓、巴特綜合征等，均有較好療效。還可用于治療眼科色素膜炎、角膜炎、鞏膜炎、青光眼以及癌癥引起的發(fā)熱或其他難以控制的發(fā)熱。皮膚科用于紅斑狼瘡、白塞綜合征、硬皮病、結(jié)節(jié)性紅斑、帶狀皰疹、關(guān)節(jié)型銀屑病等。外用治療濕疹、過(guò)敏性皮炎、光感性皮炎、局部疼痛。應(yīng)用吲哚美辛抗炎作用比保泰松、氫化可的松強(qiáng)，合并應(yīng)用可減少后者用量及副作用。解熱作用為氨基比林的10倍。但鎮(zhèn)痛作用弱，只對(duì)炎性疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用。單胃動(dòng)物內(nèi)服后胃腸吸收迅速而完全。血藥峰時(shí)1.5～2h，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%。在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合，由腎臟排出。亦有部分隨膽汁進(jìn)入腸道重吸收，其余由糞排出。用于術(shù)后外傷、關(guān)節(jié)炎，腱鞘炎、肌肉損傷等炎性疼痛。藥動(dòng)學(xué)口服給藥吸收迅速而完全，4h可吸收給藥量的90%以上，食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收減慢，血漿蛋白結(jié)合率約為99%?？诜?5mg后達(dá)峰時(shí)間為1～4h，血藥峰濃度(Cmax)為1.4μg/ml，50mg時(shí)Cmax為2.8μg/ml;半衰期(t1/2)平均為4.5h，早產(chǎn)兒明顯延長(zhǎng)。少量吲哚美辛可透過(guò)血-腦屏障。并可透過(guò)胎盤(pán)。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲?；铮挚伤鉃檫胚崦佬林匦挛赵傺h(huán)。60%從腎臟排泄，其中10%～20%以原形排出;部分隨糞便排出。33%從膽汁排泄，其中1.5%為原形;在乳汁中也有排出(每日可達(dá)0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。用法與用量1.抗風(fēng)濕：成人用量：口服：初量每次25～50mg，每日2～4次，飯時(shí)飯后立即服。如耐受好，每日用量可每周遞增25～50mg，1日量不應(yīng)超過(guò)200mg。關(guān)節(jié)炎患者如有持續(xù)性夜間疼痛或晨僵現(xiàn)象，可將全天量100mg于睡前給予。2.抗痛風(fēng)：口服：初量1次100mg，繼之50mg，每日3次，直至疼痛緩解，然后盡快逐漸減量，直至停藥。3.退熱：成人用量：口服：每次25～50mg，每日3～4次;直腸給藥：每次50mg，每日50～100mg。小兒用量：口服：每次0.5～1mg/kg，每日3次。不良反應(yīng)吲哚美辛的不良反應(yīng)的發(fā)生率相當(dāng)高，常見(jiàn)的不良反應(yīng)如下：①惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、納差，嚴(yán)重者可出現(xiàn)潰瘍并引起出血和穿孔等。飯后即服可減少發(fā)生率。②常見(jiàn)有頭痛、頭暈、乏力，偶有驚厥、精神錯(cuò)亂、暈厥等。應(yīng)注意適時(shí)停藥。③皮膚瘙癢、紅斑、蕁麻疹以及少有的哮喘發(fā)作、呼吸困難甚至呼吸、循環(huán)的抑制。④造血系統(tǒng)的抑制如粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少等。雖然罕見(jiàn)，但后果較為嚴(yán)重。其他還有一些反應(yīng)與阿司匹林相似，注意事項(xiàng)也相同。注意事項(xiàng)(1)吲哚美辛與阿司匹林有交叉過(guò)敏性。由阿司匹林過(guò)敏引起的喘息患者，應(yīng)用本品時(shí)可引起支氣管痙攣。對(duì)其他非類(lèi)固醇抗炎鎮(zhèn)痛藥過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。(2)本品禁忌癥有活動(dòng)性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎及病史者、癲癇、帕金森病、精神病、肝腎功能不全、對(duì)本品或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌穷?lèi)固醇抗炎藥過(guò)敏者、血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者。本品用于妊娠的后3個(gè)月時(shí)可使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖，引起持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓，故孕婦禁用。本品可自乳汁排出，哺乳期婦女也禁用。(3)本品慎用于心功能不全及高血壓等患者(因本品能導(dǎo)致水鈉潴留)、血友病及其他出血性疾病患者(因本品可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，加重出血傾向)、再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少癥等患者(因本品對(duì)造血系統(tǒng)有抑制作用)。年齡<14歲小兒一般不宜應(yīng)用此藥，如必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)密切觀察。老年患者易發(fā)生腎臟毒性，也應(yīng)慎用。(4)因吲哚美辛對(duì)血小板聚集有抑制作用，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，停藥后此作用可持續(xù)1日。用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查血常規(guī)及肝、腎功能。個(gè)案報(bào)道提及本品能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時(shí)應(yīng)立即作眼科檢查。(5)藥物過(guò)量(尤其是一日劑量>150mg時(shí))容易引起毒性反應(yīng)，如惡心、嘔吐、緊張性頭痛、嗜睡、精神行為障礙等，采用催吐或洗胃，對(duì)癥及支持治療?；瘜W(xué)性質(zhì)白色或微黃色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)158-162℃。溶于丙酮，略溶于乙醇、氯仿、乙醚，幾乎不溶于水。無(wú)味，幾乎無(wú)臭。用途該品抗炎，解熱作用明顯，主要用于對(duì)水楊酸類(lèi)藥物不易耐受或療效不顯著的風(fēng)濕性并節(jié)炎、強(qiáng)直性光脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎等。用途為非激素類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥用途環(huán)加氧酶(COX)抑制劑,選擇性地抑制COX-1；阻斷前列腺索的生物合成。醫(yī)藥上抗炎，解熱作用明顯，主要用于對(duì)水楊酸類(lèi)藥物不易耐受或療效不顯著的風(fēng)濕性并節(jié)炎、強(qiáng)直性光脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎等。生產(chǎn)方法對(duì)氨基苯甲醚經(jīng)重氮化、還原、酸化、水解、環(huán)合，得到消炎痛。類(lèi)別有毒物品毒性分級(jí)劇毒急性毒性口服-大鼠LD502.42毫克/公斤;口服-小鼠LD50:11.84毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性明火可燃;高熱分解有毒氯化物和氮氧化物氣體儲(chǔ)運(yùn)特性庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥;與氧化劑、食品添加劑分開(kāi)存放滅火劑泡沫、霧狀水、砂土、二氧化碳