舒林酸概述MSDS用途與合成方法舒林酸價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:舒林酸中文同義詞:(Z)-5-氟-2-甲基-1-[4-(甲亞硫酰苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸;舒林酸;(Z)-5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲亞磺?;?苯基]亞甲基]-1H-茚-3-乙酸;舒林酸(2)-5-氟-2-甲基-1-[(亞硫酰苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸;舒林酸(CAS號:38194-50-2);舒林酸,一種COX抑制劑;舒林酸溶液,100PPM;舒林酸(標準品)英文名稱:Sulindac英文同義詞:1h-indene-3-aceticacid,5-fluoro-2-methyl-1-((4-(methylsulfinyl)phenyl)methyle;Aclin;arthrocine;(z)-5-fluoro-2-methyl-1-((p-(methylsulfinyl)phenyl)methylene)-1h-indene-3-ac;sulindacsulfoxide;(Z)-5-FLUORO-2-METHYL-1-[P-(METHYLSULFINYL)BENZYLIDENE]INDENE-3-ACETICACID;5-FLUORO-2-METHYL-1Z-[[4(METHYLSILFUNYL)PHENYL]METHYLENE]-1H-INDENE-3-ACETICACID;AFLODACCAS號:38194-50-2分子式:C20H17FO3S分子量:356.41EINECS號:253-819-2相關(guān)類別:非甾體消炎藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;羰基化合物;醫(yī)藥原料;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;CLINORIL;其他獸藥標準品;中間體;原料;小分子抑制劑;pharmaceutical;僅供出口科研;醫(yī)藥非甾體消炎藥;擴充產(chǎn)品;醫(yī)藥化工類;對照品;科研試劑;ActivePharmaceuticalIngredients;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Lipidsignaling;OtherAPIsMol文件:38194-50-2.mol舒林酸性質(zhì)熔點182-185°C沸點581.6±50.0°C(Predicted)密度1.2581(estimate)儲存條件StoreatRT溶解度Veryslightlysolubleinwater,solubleinmethylenechloride,sparinglysolubleinethanol(96percent).Itdissolvesindilutesolutionsofalkalihydroxides.形態(tài)neat酸度系數(shù)(pKa)pKa(25°)4.7水溶解性Solubleinwater,methanol,ethanol.波長(λmax)327nm(0.05mol/LmethanolicHCl)(lit.)Merck14,8982CAS數(shù)據(jù)庫38194-50-2(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Sulindac(38194-50-2)EPA化學(xué)物質(zhì)信息1H-Indene-3-aceticacid,5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(methylsulfinyl)phenyl]methylene]-,(1Z)-(38194-50-2)舒林酸用途與合成方法概述舒林酸(Sulindac)是一種療效顯著的治療結(jié)腸性息肉病的非甾體抗炎藥。從結(jié)構(gòu)看,舒林酸屬亞砜類藥物,本身對于風濕性、類風濕病關(guān)節(jié)炎并無藥效,但其可被肝臟酶轉(zhuǎn)化成具有抑制前列腺素合成的硫化物,亦可經(jīng)體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為具有治療結(jié)腸性息肉和抑制早期癌癥惡化作用的砜類化合物。舒林酸是一個活性極小的前體藥,進入人體后代謝為有活性的硫化物,其能夠抑制環(huán)氧酶,減少前列腺素的合成,從而具有鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱作用?;瘜W(xué)性質(zhì)黃色結(jié)晶,無臭無味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿,難溶于甲醇。在Ph值<4.5時幾不溶于水,溶解度隨Ph值增加而增加,在Ph值為7時,約3.0mg/ml。熔點182~185℃(分解)。UV吸收(0.1mol/L氯化氫的甲醇溶液):327,285,256,226nm(E1cm1%375,420,410,540)。pKa(25℃)4.7。用途1978年美國FDA批準。為前體藥物,本身不具有消炎鎮(zhèn)痛的活性,而在口服吸收轉(zhuǎn)化為代謝的硫化物而產(chǎn)生作用。用于類風濕性關(guān)節(jié)炎、臂部和膝關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎、滑囊炎、急性痛風等。用途用作消炎鎮(zhèn)痛藥,用于風濕性、類風濕性關(guān)節(jié)炎、急性痛風等生產(chǎn)方法方法1:4-硝基鄰苯二甲酸經(jīng)氫化還原為4-氨基鄰苯二甲酸,經(jīng)Sehiernann反應(yīng)生成4-氟鄰苯二甲酸,酯化為4-氟鄰苯二甲酸二乙酯,和丙酸乙酯在鈉作用下縮合環(huán)合,生成二氫茚,再和有機膦化合物反應(yīng),在3位引入乙酸甲酯,接著和對甲亞磺?;S基溴進行格氏反應(yīng),最后水解得舒林酸。方法2:以5-氟-2-甲基-3-氧代-2,3-二氫-1H-茚為原料,先和2-氰基乙酸縮合,在3位引入乙酸后.再和對甲硫基苯甲醛縮合,最后氧化即得舒林酸。方法3:和方法2相似,只在側(cè)鏈引入的先后有區(qū)別。方法4:5-氟-2-甲基-1-氧代-2,3-二氫-Lh-茚和對甲硫基芐基氯進行格氏反應(yīng),在1位引入對甲硫基芐基,然后在酸性中脫水,在1,2位形成雙鍵,再和乙醛酸反應(yīng),在3位引入乙酸基,雙氧水氧化,最后酸化使雙鍵移位得到舒林酸。
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