保泰松藥理作用藥動(dòng)學(xué)注意與禁忌MSDS用途與合成方法保泰松價(jià)格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:保泰松中文同義詞:4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;寶泰松;圖譜;苯基保泰松;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;苯基丁氮酮;保泰松;苯基丁氮酮,99%英文名稱:Phenylbutazone英文同義詞:PHENYLBUTAZONE;1,2-Diphenyl-2,3-dioxo-4-N-butylpyrazoline;1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-butylpyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-dioxopyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-pyrazolidinedione;Benzone;Betazed;bizolinCAS號:50-33-9分子式:C19H20N2O2分子量:308.37EINECS號:200-029-0相關(guān)類別:炎鎮(zhèn)痛原料藥;化工;醫(yī)用原料;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;原料藥;非甾抗炎藥;其他科研原料藥;其他獸藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥級;醫(yī)藥原料;原料;小分子抑制劑;解熱鎮(zhèn)痛類;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;食品添加劑;醫(yī)藥化工類;標(biāo)準(zhǔn)品;有機(jī)中間體;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Heterocycles;Inhibitors;API;AZOLID;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)用原料;保泰松;科研試劑Mol文件:50-33-9.mol保泰松性質(zhì)熔點(diǎn)104-107°C沸點(diǎn)448.76°C(roughestimate)密度1.1591(roughestimate)折射率1.6140(estimate)儲存條件-20°CFreezer溶解度Practicallyinsolubleinwater,sparinglysolubleinalcohol.Itdissolvesinalkalinesolutions.酸度系數(shù)(pKa)4.5(at25℃)形態(tài)Powder顏色Whitetoalmostwhite水溶解性<0.1g/100mLat23.5ºCMerck14,7277BRN290080穩(wěn)定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents,strongacids,strongbases.InChIKeyVYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫50-33-9(CASDataBaseReference)IARC3(Vol.13,Sup7)1987NIST化學(xué)物質(zhì)信息Phenylbutazone(50-33-9)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Phenylbutazone(50-33-9)保泰松用途與合成方法藥理作用保泰松是一種作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，屬吡唑酮類衍生物，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱而抗炎作用較強(qiáng)，對炎性疼痛效果好，并能促進(jìn)尿酸的排泄。保泰松的解熱鎮(zhèn)痛作用不及乙酰水楊酸，且毒性較大，故一般不作解熱鎮(zhèn)痛藥用，但其抗炎作用較強(qiáng)，可用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎。另外，本品能減少尿酸鹽自腎小管的再吸收，有輕度排尿作用，也可用于急性痛風(fēng)患者。常需連續(xù)給藥或與其他藥物配合使用。亦可用于治療急性血吸蟲病、絲蟲急性淋巴管炎、結(jié)核病、惡性腫瘤等引起的發(fā)熱等。近年研究發(fā)現(xiàn)，保泰松消炎、鎮(zhèn)痛而產(chǎn)生抗風(fēng)濕作用的機(jī)理不是由于腦垂體-腎上腺興奮，可能是由于藥物在炎癥組織中抑制了產(chǎn)生炎癥的有關(guān)活性物質(zhì)，如前列腺素的合成、白細(xì)胞的活動(dòng)和轉(zhuǎn)移、溶酶體酶的釋放及其活性；鎮(zhèn)痛也可能是抑制前列腺素合成的結(jié)果。藥動(dòng)學(xué)口服吸收快而完全，約2小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率為98%。表觀分布容積為0.12L/kg，如增加劑量，分布容積亦增大，但血濃度不增加。故重復(fù)使用時(shí)，其穩(wěn)態(tài)血濃度不呈線性增加。半衰期為56～86小時(shí)?？赏高^胎盤，進(jìn)入乳汁。本品由肝臟代謝，代謝物為羥基保泰松和γ-羥基保泰松，仍有活性，最終代謝物經(jīng)尿排出，少量經(jīng)膽汁排出。注意與禁忌保泰松的副作用發(fā)生率約為10%～20%，如短程使用則可減少這一比率。對胃腸道刺激較大，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、便秘，過量可致消化道潰瘍，出現(xiàn)便血。對其他系統(tǒng)也有損害，如皮疹、眩暈、血尿、肝炎等?？梢种乒撬枰鹆＜?xì)胞減少，甚至發(fā)生再生障礙性貧血，如能及時(shí)停藥則多可恢復(fù)，因而應(yīng)勤查血象，1周內(nèi)無效果者，不應(yīng)再用。與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、甲磺丁脲降糖藥合用，血藥濃度增加，毒性增大。有鈉、氯潴留作用，高血壓、水腫、心力衰竭病人禁用，并在用藥期間限制食鹽攝入量。有肝、腎損害及藥物過敏史、潰瘍病、骨質(zhì)疏松癥者禁用或酌情慎用?；瘜W(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，幾乎不溶于水，溶于氫氧化鈉溶液。無臭，味略苦。用途該品具有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎及抗風(fēng)濕作用，主要用于治療風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)。用途用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)等癥用途非甾體抗炎藥。解熱鎮(zhèn)痛藥，用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)等。生產(chǎn)方法由氫化偶氮苯與丁基丙二酸二乙酯環(huán)合而得。將氫化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇鈉和亞硫酸鈉一起加熱，劇烈回流1.5h，生在保泰松鈉鹽，再用乙酸酸化得到保泰松。類別有毒物質(zhì)毒性分級高毒急性毒性口服-大鼠LD50:245毫克/公斤;口服-小鼠LD50:270毫克/公斤刺激數(shù)據(jù)眼睛-兔100毫克中度可燃性危險(xiǎn)特性熱分解排出有毒氮氧化物煙霧儲運(yùn)特性庫房通風(fēng)低溫干燥;與食品原料分開存放滅火劑水,二氧化碳,干粉,泡沫