硫康唑概述專題中文名稱:硫康唑中文同義詞:硫可吖唑;1-[2-[(4-氯苯基)甲硫基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑;硝酸硫康唑/硫可吖唑;硫康唑英文名稱:SULCONAZOLE英文同義詞:SULCONAZOLE;1H-Imidazole,1-[2-[[(4-chlorophenyl)methyl]thio]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-(9CI);1H-Imidazole,1-[2-[[(4-chlorophenyl)methyl]thio]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-,(+-)-;1-(2-((4-Chlorobenzyl)thio)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-iMidazole;Uniconazolesulfurnitrate;1-(2-((4-Chlorobenzyl);-2-(2,4-dichlorophenyl);1-{2-[(4-chlorobenzyl)sulfanyl]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}-1H-imidazoleCAS號(hào):61318-90-9分子式:C18H15Cl3N2S分子量:397.75EINECS號(hào):相關(guān)類別:抗病源性微生物藥;抗真菌感染藥物;藥物;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)藥化工類Mol文件:61318-90-9.mol硫康唑性質(zhì)沸點(diǎn)558.2±50.0°C(Predicted)密度1.34±0.1g/cm3(Predicted)酸度系數(shù)(pKa)6.55±0.12(Predicted)硫康唑用途與合成方法概述硫康唑?yàn)橥庥脧V譜抗真菌藥，對(duì)須發(fā)癬菌、深紅色發(fā)癬菌、白假絲酵母菌均具有良好的抗菌力；對(duì)曲霉菌、青霉菌、蜘蛛網(wǎng)霉菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有抗菌活性?；瘜W(xué)性質(zhì)結(jié)晶，熔點(diǎn)130-131.5℃。硝酸硫康唑(SulconazoleNitrate)：C18H15C13N2S?HNO3。[61318-91-0]。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)味或略有異味。易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，微溶于冰醋酸，難溶于乙醇、丙酮或氯仿，幾不溶于水。熔點(diǎn)130.5～132℃(丙酮)。用途廣譜抗真菌藥，對(duì)發(fā)癬菌、白色念珠菌尤為有效，對(duì)其它病原體如金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、沙門桿菌及霍亂弧菌等也有抑制作用。臨床對(duì)足癬、股癬、體癬等皮膚真菌性疾病的治療，優(yōu)于克霉唑、益康唑、咪康唑，且復(fù)發(fā)率較低。用途屬?gòu)V譜咪唑類抗真菌藥生產(chǎn)方法方法1：以益康唑或咪康唑制備中的中間體為原料，和氯化亞砜回流后把羥基置換成氯。另外，對(duì)氯芐基氯溶于95%乙醇，然后將其加到硫代硫酸鈉的溶液中，再滴加50%硫酸酸化，得對(duì)氯芐巰醇。上述得到的兩個(gè)中間體在四氫呋喃中，于室溫下縮合，再經(jīng)硝酸酸化得硝酸硫康唑。方法2：從益康唑或咪康唑的中間體氯化得到的氯化物，在無(wú)水乙醇中，相轉(zhuǎn)移催化劑PEG600存在下，和乙基黃原酸鉀在室溫下攪拌，反應(yīng)液處理后用硝酸酸化，得乙基黃原酸酯硝酸鹽中間體。該中間體溶于甲醇，先用氫氧化鈉使其游離，然后加入對(duì)氯芐基氯縮合，硝酸酸化得硝酸硫康唑。