61318-90-9
中文名稱(chēng)
硫康唑
英文名稱(chēng)
SULCONAZOLE
CAS
61318-90-9
分子式
C18H15Cl3N2S
分子量
397.75
MOL 文件
61318-90-9.mol
61318-90-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
硫康唑硫可吖唑
硝酸硫康唑/硫可吖唑
1-[2-[(4-氯苯基)甲硫基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑
英文別名
SulconazolSULCONAZOLE
SULCONAZOLE USP/EP/BP
1-(2-((4-Chlorobenzyl)
-2-(2,4-dichlorophenyl)
Uniconazole sulfur nitrate
Sulconazole (base and/or unspecified salts)
1-(2-((4-Chlorobenzyl)thio)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-iMidazole
1-[2-[(4-chlorophenyl)methylthio]-2-(2，4-dichlorophenyl)ethyl]-Lh-imidade
1-{2-[(4-chlorobenzyl)sulfanyl]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}-1H-imidazole
所屬類(lèi)別
藥物: 抗病源性微生物藥: 抗真菌感染藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶，熔點(diǎn)130-131.5℃。
硝酸硫康唑(Sulconazole Nitrate)：C18 H15C13N2S?HNO3。[61318-91-0]。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)味或略有異味。易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，微溶于冰醋酸，難溶于乙醇、丙酮或氯仿，幾不溶于水。熔點(diǎn)130.5～132℃(丙酮)。
硝酸硫康唑(Sulconazole Nitrate)：C18 H15C13N2S?HNO3。[61318-91-0]。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)味或略有異味。易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，微溶于冰醋酸，難溶于乙醇、丙酮或氯仿，幾不溶于水。熔點(diǎn)130.5～132℃(丙酮)。
沸點(diǎn)558.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)6.55±0.12(Predicted)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)61318-90-9
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
屬?gòu)V譜咪唑類(lèi)抗真菌藥用途2
廣譜抗真菌藥，對(duì)發(fā)癬菌、白色念珠菌尤為有效，對(duì)其它病原體如金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、沙門(mén)桿菌及霍亂弧菌等也有抑制作用。臨床對(duì)足癬、股癬、體癬等皮膚真菌性疾病的治療，優(yōu)于克霉唑、益康唑、咪康唑，且復(fù)發(fā)率較低。制備方法
方法1
方法1：以益康唑或咪康唑制備中的中間體為原料，和氯化亞砜回流后把羥基置換成氯。另外，對(duì)氯芐基氯溶于95%乙醇，然后將其加到硫代硫酸鈉的溶液中，再滴加50%硫酸酸化，得對(duì)氯芐巰醇。上述得到的兩個(gè)中間體在四氫呋喃中，于室溫下縮合，再經(jīng)硝酸酸化得硝酸硫康唑。
方法2：從益康唑或咪康唑的中間體氯化得到的氯化物，在無(wú)水乙醇中，相轉(zhuǎn)移催化劑PEG 600存在下，和乙基黃原酸鉀在室溫下攪拌，反應(yīng)液處理后用硝酸酸化，得乙基黃原酸酯硝酸鹽中間體。該中間體溶于甲醇，先用氫氧化鈉使其游離，然后加入對(duì)氯芐基氯縮合，硝酸酸化得硝酸硫康唑。