纈沙坦抗高血壓藥MSDS用途與合成方法纈沙坦價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:纈沙坦中文同義詞:纈沙坦;N-(1-戊?；?-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]芐基]-L-纈氨酸;纈沙坦溶液,100PPM;纈沙坦(標(biāo)準(zhǔn)品);鹽酸氨溴索雜質(zhì)D;纈沙坦1KG;纈沙坦,一種非肽類血管緊張素IIAT1受體拮抗劑;纈沙坦(鹽酸氨溴索雜質(zhì)D)英文名稱:Valsartan英文同義詞:L-Valine,N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-;AmbroxolHydrochlorideImp.D;3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoicaci;(S)-N-(1-carboxy-2-methyl-prop-1-yl)-N-pentanoyl-N-[(2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]amine;(S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoicaci;VALSARTANIMPC;Valsartan,99%e.e.;N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINECAS號(hào):137862-53-4分子式:C24H29N5O3分子量:435.52EINECS號(hào):1592732-453-0相關(guān)類別:高血壓藥;醫(yī)藥原料藥;原料藥;中間體;化合物：原料藥;醫(yī)藥中間體;抗高血壓藥;心腦血管藥物;藥物;心腦血管類科研原料藥;內(nèi)分泌與激素;LCZ696中間體;原料;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;化工中間體;原料中間體-原料藥;ActivePharmaceuticalIngredients;Antihypertensive;APIs;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API's;Aromatics;ChiralReagents;Heterocycles;APIReferenceStandardFreeBaseAPI;DIOVAN;Inhibitors;中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品Mol文件:137862-53-4.mol纈沙坦性質(zhì)熔點(diǎn)116-117°C沸點(diǎn)684.9±65.0°C(Predicted)密度1.212±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件-20°CFreezer,Underinertatmosphere溶解度DMSO:≥20mg/mL酸度系數(shù)(pKa)3.56±0.10(Predicted)形態(tài)powder顏色whitetotan旋光性(opticalactivity)[α]/D-55to-70°,c=1inmethanol水溶解性84.99mg/L(25ºC)Merck14,9916穩(wěn)定性HygroscopicInChIKeyACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-NCAS數(shù)據(jù)庫137862-53-4(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息L-Valine,N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-(137862-53-4)纈沙坦用途與合成方法抗高血壓藥纈沙坦是一種特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑，也是繼氯沙坦后又一個(gè)應(yīng)用于臨床的非膚類AT1受體拮抗劑，在調(diào)節(jié)全身血壓，維持電解質(zhì)體液平衡方面起關(guān)鍵作用。它選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用，但不抑制鉀離子(K+)所致的醛固酮釋放。降壓效果優(yōu)于依那普利，適用于治療抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓，能明顯減少伴有糖尿病或腎功能正常的高血壓患者的蛋白尿，并有促進(jìn)尿酸、尿鈉排泄的腎臟保護(hù)作用。也適用于降低心臟病發(fā)作后高?；颊撸ㄗ笮氖宜ソ呋蜃笮氖夜δ芪蓙y）的心血管死亡率。一項(xiàng)臨床試驗(yàn)表明纈沙坦對(duì)輕度至中度高血壓效果非常明顯。每日單劑≥80mg可以24h有效控制收縮壓和舒張壓，而不改變血壓變化節(jié)律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更顯著。中度高血壓且腎功能完好的患者對(duì)纈沙坦具有良好的耐受性，療效顯著優(yōu)于轉(zhuǎn)化酶抑制藥治療，不良反應(yīng)輕微。與其他抗高血壓藥物合用對(duì)重度高血壓有效。本品具有如下特點(diǎn)：1，本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）、腎素和其它受體，不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道；本品對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用，不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。2，降低升高的血壓，同時(shí)不影響心率。3，對(duì)大多數(shù)患者，單劑口服2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4~6小時(shí)達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時(shí)以上。治療2-4周后達(dá)降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步增強(qiáng)降壓效果。4，突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。5，不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。ChemicalBookandy編輯整理化學(xué)性質(zhì)從二異丙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)116--117℃。用途抗高血壓藥物。非肽血管緊張素ⅡAT1-受體拮抗劑。用于治療高血壓。生產(chǎn)方法2'-氰基聯(lián)苯-4-醛(I)和L-纈氨酸甲酯進(jìn)行還原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯進(jìn)行?；?，層析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3進(jìn)行反應(yīng)，引入四唑，再水解即得產(chǎn)物。