噻酮

中文名稱:噻酮
中文同義詞:噻酮;N-正烷基苯異噻唑酮;N-正烷基苯并異噻酮唑酮;噻酮【化學(xué)名稱】:N-正烷基苯并異噻酮唑酮
英文名稱:Butylbenisothiazolene
英文同義詞:2-Butyl-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one1,1-dioxide;Butylbenisothiazolene;N-Butylsaccharin;Thiamethoxamketone;2-butyl-1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one;2-butyl-1,2-benzothiazol-3(2H)-one1,1-dioxide
CAS號:7499-96-9
分子式:C11H13NO3S
分子量:239.29082
Mol文件:7499-96-9.mol
熔點：39.5-40.2°C

噻酮的促滲效果：根據(jù)衛(wèi)生部的規(guī)定，一種新型促滲劑要申報藥號必須通過衛(wèi)生部規(guī)定的藥檢試驗和促滲效果試驗。噻酮在試驗中顯示出較高的促滲效果和令人滿意的藥檢試驗結(jié)果。

噻酮的促滲機理：噻酮的促滲機理試驗顯示,當(dāng)噻酮與紅細(xì)胞膜作用以后,膜結(jié)合水的功能下降,從而使烴鏈間的作用明顯下降,因此降低了類脂分子的剛性,增大了膜的流動性,使膜易破損,通透性增強。由于皮膚脂質(zhì)層細(xì)胞間隙的雙分子層與紅細(xì)胞膜脂質(zhì)雙分子層相似,噻酮在試驗中出現(xiàn)了使紅細(xì)胞膜破損溶血的現(xiàn)象。試驗表明噻酮與氮酮的促滲機理相似,藥物在促滲劑作用下實現(xiàn)透皮吸收的過程。藥物首先透入表皮角質(zhì)層,然后再進(jìn)入真皮組織,進(jìn)一步再到皮下脂肪的毛細(xì)血管,由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)。如果外用藥不加促滲劑,難以克服皮膚的屏障功能,實現(xiàn)治療作用。如今有了促滲劑,約2/3的藥物可以實現(xiàn)透皮吸收給藥。

噻酮在醫(yī)藥方面的應(yīng)用：噻酮經(jīng)過各項試驗取得較滿意的結(jié)果后,又進(jìn)行了初步的臨床試驗。選擇了7個不加促滲劑單獨用藥治療效果不明顯的病種(皮炎、手足癬、股癬、濕疹、痤瘡、多發(fā)性毛節(jié)炎),改為加入1%噻酮混入藥劑,藥物共有5種劑型(膏劑、霜劑、乳劑、水溶液和貼膏),試驗結(jié)果顯示,75名病例均不同程度地提高了療效。其中以醋酸去炎松軟膏治療濕疹的效果最明顯,用藥后第二天就明顯見效,而且治愈后的皮膚與正常皮膚一樣。但需注意的是在制劑中不能混入凡士林等石油產(chǎn)品,否則會使促滲劑的促滲效果降低甚至完全失去。