噻托溴銨

英文名：Tiotropium bromide

CAS號：136310-93-5  

分子量：472.42  

分子式：C19H22BrNO4S2  

別名： 1Α,2Β,4Β,5Α,7Β-7-[（羥基二-2-噻吩基乙?；┭鮙-9,9-二甲基-3-氧雜-9-  

化學(xué)性質(zhì)：本品為合成的，非手性的四價銨化合物，白色或淡黃白色粉末。微溶于水，可溶于甲醇。

用途：本品為特異選擇性的抗膽堿藥物，具有毒蕈堿受體亞型MI~M5類似的親和力，它通過抑制平滑肌M3 受體，產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用。在臨床前的活體外和活體內(nèi)的研究中顯示，本品對乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮的阻位點專一制作用具有劑量依賴性并可維持長大24 小時以上。本品吸入后產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用多半是位點專一效應(yīng)。臨床研究表明，首次給藥很30min內(nèi)能使肺功能得到顯著改善，1周內(nèi)達(dá)藥效學(xué)穩(wěn)態(tài)。本品能顯著改善早、晚峰值呼氣流速（PEFR）。并且在1年的給藥期內(nèi)一直保持其支氣管擴(kuò)張作用，而無耐受現(xiàn)象發(fā)生。此外，還能顯著改善呼吸困難。